MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌
本品有效成分:特泊替尼(Tepotinib)
特泊替尼是一种激酶抑制剂,化学结构如下图所示:
(1)本品推荐剂量为450mg,每日口服一次,与食物一起服用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性,每天大约在同一时间服用,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片
(2)建议患者不要在下一次预定剂量的8小时内补上漏服的剂量
(3)如果服用一剂后出现呕吐,建议患者在预定时间服用下一剂
1.不良反应的剂量调整:用于不良反应管理的推荐减剂量为每日口服一次225 mg,对于每日一次不能耐受225mg的患者考虑永久停用
表1:不同不良反应剂量调整表
不良反应 | 严重程度 | 剂量调整 |
间质性肺病(ILD)/肺炎 | 任何程度 | 如果怀疑是ILD,请暂停用药。如果ILD得到确认,则永久停药。 |
ALT和/或AST升高,但总胆红素不升高 | 3级 | 暂停用药直到恢复到基线ALT/AST。如果在7天内恢复到基线,则恢复原剂量;否则按减少后剂量(参考1.)恢复。 |
4级 | 永久停药 | |
在没有胆汁淤积或溶血的情况下,ALT和/或AST增加,总胆红素增加 | ALT和/或AST大于3倍ULN,总胆红素大于2倍ULN | 永久停药 |
总胆红素升高,而同时ALT和/或AST升高 | 3级 | 暂停用药直到恢复到基线胆红素。如果在7天内恢复到基线,则恢复减少后的剂量(参考1.);没有恢复则永久停药。 |
4级 | 永久停药 | |
其他不良反应 | 2级 | 保持剂量水平,如果无法忍受不良反应,考虑暂停用药直到解决,然后恢复减少后的剂量(参考1.)。 |
3级 | 暂停用药直到解决,然后以减少后剂量(参考1.)恢复用药。 | |
4级 | 永久停药 |
根据CTCAE 4.03版(CTCAE =不良事件通用术语标准)进行分级
最常见的不良反应(大于等于20%):水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难
如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,及时去医院检查和治疗
重度肝功能损害患者禁止服用,服药前需检查肝功能,服药期间定期复查
如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,及时去医院检查和治疗
动物试验显示,本药有胚胎-胎儿毒性,患者和伴侣应在服药期间和停药一周内,使用有效的避孕措施
服药前需检查肾功能,服药期间定期复查
(以上参考FDA美国药监局说明书英文版2021.02版)