概述

依维莫司（Everolimus、Afinitor）是一种口服的特异性雷帕霉素靶蛋白mTOＲ抑制剂，对细胞的生长、增殖和存活具有控制作用，既往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植术后的排斥反应。后来经临床研究发现，依维莫司对于多种肿瘤的治疗是有效的。本文简要概述了依维莫司在不同肿瘤中的作用以及用法用量。

适应症

激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌：依维莫司®适用于晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的绝经后妇女在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后与依西美坦联合治疗。

神经内分泌肿瘤（NET）：依维莫司适用于患有胰腺起源的进行性神经内分泌肿瘤（PNET）的成年患者，这些肿瘤具有不可切除性、局部晚期或转移性疾病。依维莫司适用于患有进展性、分化良好、非功能性胃肠道网（GI）或肺源性、无法切除、局部晚期或转移性疾病的成年患者。使用限制：依维莫司不适用于功能性类癌患者的治疗。

肾细胞癌（RCC）：依维莫司适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期RCC成年患者。

结节性硬化综合征（TSC）-相关肾血管平滑肌脂肪瘤：依维莫司适用于患有肾血管平滑肌脂肪瘤和TSC的成年患者，无需立即手术。

结节性硬化综合征（TSC）相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）：依维莫司和依维莫司 分散片®适用于1岁及以上患有TSC的成人和儿童患者，用于治疗需要治疗干预但不能治愈切除的SEGA。

结节性硬化症综合征（TSC）：相关部分发作性癫痫起病剂分散片适用于2岁及以上患有TSC相关部分发作性癫痫的成人和儿童患者的辅助治疗。

用法用量

重要剂量信息

依维莫司和依维莫司分散片是两种不同的剂型。根据适应症选择推荐的剂型。不要将依维莫司和依维莫司分散片结合使用以达到总剂量修改

肝损伤患者或服用抑制或诱导PG糖蛋白（P-gp）和CYP3A4的药物的患者的剂量。

激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的推荐剂量依维莫司的推荐剂量为每天一次口服10毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

神经内分泌肿瘤的推荐剂量（净）依维莫司的推荐剂量为10mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

肾细胞癌（RCC）的推荐剂量依维莫司的推荐剂量为10mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

结节性硬化综合征（TSC）相关肾血管平滑肌脂肪瘤的推荐剂量依维莫司的推荐剂量为10mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

结节性硬化综合征（TSC）相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）的推荐剂量：依维莫司/依维莫司分散片的推荐起始剂量为4.5 mg/m2，每天口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

结节性硬化症（TSC）相关部分发作性癫痫的推荐剂量：依维莫司分散剂的推荐起始剂量为5 mg/m2，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。