博舒替尼(BOSULIF)中文说明书:适应症,用法用量及注意事项
博舒替尼是一种高效的靶向治疗药物，专门用于治疗特定类型的慢性粒细胞白血病(CML)。对于1岁及以上的慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者，无论是新诊断还是之前治疗无效或不耐受的情况，博舒替尼都能发挥显著的治疗效果。对于已经进入加速期或爆发期的成年患者，且对先前治疗存在耐药性或不耐受的情况，博舒替尼同样展现出强大的治疗潜力。
(一)适应症
博舒替尼适用于治疗：
1.慢性期(CP)费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+CML)
1岁及以上患有慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的成人和儿童患者，新诊断或对先前治疗有耐药性或不耐受性。
2.加速期(AP)或爆发期(BP)Ph+慢性粒细胞白血病
患有加速期或爆发期Ph+慢性粒细胞白血病且对先前治疗有耐药性或不耐受的成年患者。
博舒替尼
(二)推荐剂量
推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片。不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。继续使用博舒替尼治疗，直到疾病进展或对治疗不耐受。
胶囊可以整粒吞下。对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合。但是将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合不能作为饭的代替品。
如果错过剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。
(1)成人新诊断CP-Ph+CML患者的剂量
博舒替尼的推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。
(2)对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BPPh+CML成年患者的剂量
博舒替尼的推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。
(3)对既往治疗有耐药性或不耐受性的新诊断CP-Ph+CML或CP-Ph+CML儿童患者的剂量
新诊断CP-Ph+CML儿童患者的博舒替尼推荐剂量为300mg/m2口服，每日一次，可与食物同服，对既往治疗具有耐药性或不耐忍性的CP-Ph+CML儿童病人的推荐剂量为400mg/m2，口服一次。表1中提供了每日食物和剂量建议。在适当的情况下，可以通过组合不同强度的博舒替尼片剂或胶囊来获得所需剂量。
表1：新诊断的CPPh+CML或对先前治疗有耐药性或不耐受性的CPPh+CML儿童患者的博舒替尼剂量
*最大起始剂量(对应于成人适应症的最大起始剂量)
1BSA=体表面积
(4)苹果酱或酸奶混合博舒替尼胶囊的制备说明
对于无法吞咽胶囊的患者，胶囊中的内容物可以与苹果酱或酸奶混合。从包装中取出所需数量的胶囊，按照指示配制剂量，并在干净的容器中加入常温苹果酱或酸奶。打开胶囊，然后将所有内容物混合到苹果酱或奶酪中。患者应立即食用所有的的混合物，不要咀嚼。不要储存混合物以备日后使用。如果没有完整吃完所有混合物，也不要服用额外剂量。等到第二天再继续给药。
表2博舒替尼胶囊剂量和与之搭配的苹果酱或酸奶体积
(三)适用人群
成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用。
(四)禁忌
对博舒替尼有过敏史(包括过敏反应)的患者禁用。
(五)副作用
1.成人和儿童CML患者最常见的不良反应(≥20%)为：腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。
2.成人和儿童患者最常见的实验室异常(≥20%)为：肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。
(六)注意事项
1.胃肠道毒性
2.骨髓抑制
3.肝毒性
4.心血管毒性
5.液体潴留
6.肾毒性
7.胎儿毒性
(七)药物相互作用
1.其他药物对博舒替尼的影响
(1)强或中度CYP3A抑制剂
避免与博舒替尼同时使用强或中度CYP3A抑制剂。博舒替尼是CYP3A底物。与强效或中度CYP3A抑制剂合用会增加博舒替尼最大血药浓度和药物浓度-时间曲线下面积(Cmax和AUC)，这可能会增加毒性风险。如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等药物。
(2)强CYP3A诱导剂
避免与博舒替尼同时使用强CYP3A诱导剂。博舒替尼是CYP3A底物。与强效CYP3A诱导剂合用会降低博舒替尼的Cmax和AUC，这可能会降低博舒替尼的疗效。如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物。
(3)质子泵抑制剂(PPI)
作为PPI的替代品，使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并与博舒替尼分开给药2小时以上。博舒替尼表现出pH依赖性的水溶性，与PPI合用会降低博舒替尼的Cmax和AUC，这可能会降低博舒替尼的疗效。如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等药物。
(八)储存条件
100mg：黄色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面印着“Pfizer”，另一面印着“100”。
400mg：橙色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头分别印有“Pfizer”和“400”字样。
500mg：红色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头一面刻有“Pfizer”字样，另一面刻有“500”字样。
储存在20°C至25°C；偏差允许在15°C至30°C。应考虑处置抗癌药物的程序。避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。
【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。
