吉瑞替尼(Xospata)是一种靶向FLT3突变的口服激酶抑制剂,主要用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。该药通过特异性抑制FLT3受体的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞的增殖信号通路。
1、研发公司:由安斯泰来制药研发。
2、获批时间:2018年获得美国FDA批准。
3、作用机制:选择性抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变。
1、主要适应症:FLT3突变阳性的复发/难治性AML。
2、适用人群:经FDA认证检测确认的成人患者。
1、药物类别:小分子酪氨酸激酶抑制剂。
2、生物利用度:口服吸收良好,达峰时间4-6小时。
3、代谢途径:主要通过CYP3A4酶代谢。
1、对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变均有抑制作用。
2、可穿透血脑屏障。
3、单药治疗客观缓解率可达54%。
1、治疗前必须进行FLT3突变检测。
2、需定期监测心电图和电解质。
3、可能引起QT间期延长等心脏毒性。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年1月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211349
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