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(1)成人患者的推荐剂量是每日1次,每次2mg口服。
(2)对于体重≥26 kg的儿科患者,推荐剂量见表1,对于体重<26 kg的患者,目前还没有推荐剂量。
表1 儿科患者服用曲美替尼的剂量推荐表
体重 | 推荐剂量 |
26kg-37kg | 每日1次,1次1mg,口服 |
38kg-50kg | 每日1次,1次1.5mg,口服 |
≥51kg | 每日1次,1次2mg,口服 |
(1)每天同一时间服用本品,间隔约24小时。
(2)本品应在饭前至少1小时前或饭后至少2小时后服用。
(3)如果错过一剂本品,最晚在下一次给药之前 12 小时补上,如果距离下次预定的给药时间短于12 小时,则不应该补服。
(4)如果服用本品后发生呕吐,此时不需补服,只需在规定时间服用下一剂量即可。
(5)不应咀嚼或压碎本品。
表2:不良反应剂量调整
建议用量 | 每日1次,1次1mg,口服 | 每日1次,1次1.5mg,口服 | 每日1次,1次2mg,口服 |
首次剂量减少 | 每日1次,1次0.5mg,口服 | 每日1次,1次1mg,口服 | 每日1次,1次1.5mg,口服 |
第二次剂量减少 | 不适用 | 每日1次,1次0.5mg,口服 | 每日1次,1次1mg,口服 |
后续剂量调整 | 如果两次剂量调整后仍不能耐受,则永久停药 |
表3:针对不同不良反应剂量调整
不良反应的严重程度 | 剂量调整 |
出血 | |
三级 | 暂停给药 若症状改善,降低一个剂量水平给药 若症状没有改善,永久停药 |
四级 | 永久停药 |
静脉血栓栓塞 | |
无并发症的深静脉血栓形成或肺栓塞 | 暂停本品3周 如果症状改善,降低一个剂量水平给药 若症状没有改善,永久停药 |
危及生命的肺栓塞 | 永久停药 |
心肌病 | |
与基线相比,左心室射血分数(LVEF)绝对值下降≥10%,且低于治疗前正常值的下限 | 暂停本品4周 如果症状改善到左心室射血分数正常值,降低一个剂量水平给药 若症状没有改善,永久停药 |
症状性心肌病 左心室射血分数(LVEF)绝对值下降≥20%,且低于治疗前正常值的下限 | 永久停药 |
眼睛毒性 | |
视网膜色素上皮脱离(RPED) | 暂停本品3周 如果症状改善,则继续以相同剂量或降低一个剂量水平给药 如果症状不能改善,则永久停药或者以更低剂量水平给药 |
视网膜静脉阻塞 | 永久停药 |
肺部 | |
间质性肺病/肺炎 | 永久停药 |
发热反应 | |
发热37-40℃ | 暂停使用直至退热,然后以相同剂量或降低一个剂量水平给药 |
体温>40℃并且伴有寒战、低血压、脱水和肾衰竭 | 暂停使用本品,在发热反应消失24小时后降低一个剂量水平继续使用或 永久停药 |
皮肤毒性 | |
不能耐受的2级 3级或4级 | 暂停本品3周 如果症状改善,降低一个剂量水平给药 若症状没有改善,永久停药 |
严重的皮肤不良反应(疤痕) | 永久停药 |
其他不良反应 | |
不能耐受的2级 任何3级 | 暂停给药 若症状改善到0-1级,降低一个剂量水平给药 若症状没有改善,永久停药 |
第一次出现任何4级 | 暂停给药直至恢复至0-1级,然后降低一个剂量水平给药或 永久停药 |
经常性出现4级 | 永久停药 |
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513