Rx
曲美替尼
别称:Mekinist、trametinib、迈吉宁

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1、推荐剂量:

(1)成人患者的推荐剂量是每日1次,每次2mg口服。

(2)对于体重≥26 kg的儿科患者,推荐剂量见表1,对于体重<26 kg的患者,目前还没有推荐剂量。

表1 儿科患者服用曲美替尼的剂量推荐表

体重

推荐剂量

26kg-37kg

每日1次,1次1mg,口服

38kg-50kg

每日1次,1次1.5mg,口服

≥51kg

每日1次,1次2mg,口服

2、使用注意

(1)每天同一时间服用本品,间隔约24小时。

(2)本品应在饭前至少1小时前或饭后至少2小时后服用。

(3)如果错过一剂本品,最晚在下一次给药之前 12 小时补上,如果距离下次预定的给药时间短于12 小时,则不应该补服。

(4)如果服用本品后发生呕吐,此时不需补服,只需在规定时间服用下一剂量即可。

(5)不应咀嚼或压碎本品。

3、剂量调整

表2:不良反应剂量调整

建议用量

每日1次,1次1mg,口服

每日1次,1次1.5mg,口服

每日1次,1次2mg,口服

首次剂量减少

每日1次,1次0.5mg,口服

每日1次,1次1mg,口服

每日1次,1次1.5mg,口服

第二次剂量减少

不适用

每日1次,1次0.5mg,口服

每日1次,1次1mg,口服

后续剂量调整

如果两次剂量调整后仍不能耐受,则永久停药

表3:针对不同不良反应剂量调整

不良反应的严重程度

剂量调整

出血

三级

暂停给药

若症状改善,降低一个剂量水平给药

若症状没有改善,永久停药

四级

永久停药

静脉血栓栓塞

无并发症的深静脉血栓形成或肺栓塞

暂停本品3周

如果症状改善,降低一个剂量水平给药

若症状没有改善,永久停药

危及生命的肺栓塞

永久停药

心肌病

与基线相比,左心室射血分数(LVEF)绝对值下降≥10%,且低于治疗前正常值的下限

暂停本品4周

如果症状改善到左心室射血分数正常值,降低一个剂量水平给药

若症状没有改善,永久停药

症状性心肌病

左心室射血分数(LVEF)绝对值下降≥20%,且低于治疗前正常值的下限

永久停药

眼睛毒性

视网膜色素上皮脱离(RPED)

暂停本品3周

如果症状改善,则继续以相同剂量或降低一个剂量水平给药

如果症状不能改善,则永久停药或者以更低剂量水平给药

视网膜静脉阻塞

永久停药

肺部

间质性肺病/肺炎

永久停药

发热反应

发热37-40℃

暂停使用直至退热,然后以相同剂量或降低一个剂量水平给药

体温>40℃并且伴有寒战、低血压、脱水和肾衰竭

暂停使用本品,在发热反应消失24小时后降低一个剂量水平继续使用或

永久停药

皮肤毒性

不能耐受的2级

3级或4级

暂停本品3周

如果症状改善,降低一个剂量水平给药

若症状没有改善,永久停药

严重的皮肤不良反应(疤痕)

永久停药

其他不良反应

不能耐受的2级

任何3级

暂停给药

若症状改善到0-1级,降低一个剂量水平给药

若症状没有改善,永久停药

第一次出现任何4级

暂停给药直至恢复至0-1级,然后降低一个剂量水平给药或

永久停药

经常性出现4级

永久停药

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513

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