吉瑞替尼(Xospata)副作用

发布日期:2025-12-15 15:06:11
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吉瑞替尼(Xospata)是一种针对特定基因突变类型的复发或难治性急性髓系白血病的靶向治疗药物。作为FLT3激酶抑制剂,它在发挥抗肿瘤作用的同时,也会带来一系列潜在的副作用和风险。

吉瑞替尼(Xospata)副作用

常见副作用

(1)、肝功能异常‌:转氨酶升高发生率高达51%,其中21%达到3级以上严重程度。

(2)、肌肉骨骼症状‌:肌痛/关节痛发生率为50%,7%为严重级别。

(3)、全身性症状‌:疲劳/不适感(44%)、发热(41%)、水肿(40%)。

(4)、皮肤黏膜反应‌:黏膜炎(41%)、皮疹(36%)。

(5)、消化道症状‌:非感染性腹泻(35%)、恶心(30%)、便秘(28%)。

(6)、呼吸系统症状‌:呼吸困难(35%)、咳嗽(28%)。

吉瑞替尼(Xospata)严重副作用

分化综合征‌

(1)、分化综合征是吉瑞替尼治疗中最危险的并发症之一,发生率为3%,可能危及生命。

(2)、该综合征通常在治疗开始后1-82天内出现,症状包括发热、呼吸困难、缺氧、肺浸润、胸腔或心包积液、体重快速增加或周围性水肿、低血压或肾功能不全。

(3)、治疗策略包括立即开始全身性皮质类固醇治疗和血流动力学监测,直至症状缓解。

(4)、若重症症状在皮质类固醇治疗后48小时内持续存在,需中断吉瑞替尼治疗‌‌。

后部可逆性脑病综合征‌

(1)、约1%的患者可能出现后部可逆性脑病综合征,症状包括癫痫和精神状态改变。

(2)、一旦确诊,应立即停用吉瑞替尼。

QT间期延长‌

(1)、吉瑞替尼可导致心脏QT间期延长,其中1%的患者QTc间期超过500毫秒。

(2)、治疗前及治疗期间需定期监测心电图,当QTcF>500毫秒时,需中断用药并将剂量降至80毫克。

胰腺炎‌

(1)、胰腺炎发生率为4-5%,如发生需中断用药直至胰腺炎缓解,恢复后剂量降至80毫克。

(2)、其他严重不良反应‌还包括过敏反应(8%)、心力衰竭(4%)、心包积液(4%)等‌‌。

吉瑞替尼(Xospata)注意事项

剂量调整

(1)、根据不良反应严重程度,吉瑞替尼需进行相应剂量调整。

(2)、出现3级及以上治疗相关毒性时,应中断用药直至毒性缓解至1级,恢复后剂量降至80毫克‌‌。

药物相互作用‌

(1)、避免与联合P-gp和强CYP3A诱导剂同时使用,否则会降低吉瑞替尼血药浓度,影响疗效。

(2)、与强CYP3A抑制剂合用时需谨慎,若必须使用,应更频繁监测不良反应。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年1月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211349
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吉瑞替尼(Xospata)
吉瑞替尼适用于治疗成年患者经FDA批准检测发现FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)。
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