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Rx
洛拉替尼
别称：劳拉替尼、Lorlatinib、Lorbrena、博瑞纳

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1.推荐剂量

（1）推荐剂量为口服100mg，每日一次，伴食或不伴食，直到疾病进展或不可接受的毒性

（2）整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片，如果药片破碎、开裂或不完整，请不要服用

（3）每天同一时间服用本品，如果漏服了一剂药，就服用漏服的剂量，除非下一次服药时间在4小时内，不要同时服用两剂，以弥补漏服的剂量

（4）如果服用本品后出现呕吐，不要服用额外剂量，但要继续服用下一剂量

2.剂量调整

1.建议减少剂量如下:

（1）首次减量：75 mg口服，每日1次

（2）第二次减量：50mg口服，每日1次

（3）不能耐受50毫克口服每日一次的患者，永久停用

2.推荐的不良反应剂量修改

表1：不同不良反应推荐剂量调整

不良反应

剂量调整

中枢神经系统效应

1级

继续服用相同剂量或暂停用药，直到恢复到基线后恢复相同剂量或减少后剂量（参考1.）。

2级或3级

暂停用药直至该不良反应恢复到0级或1级，恢复到减少后剂量（参考1.）。

4级

永久停药

高血脂

4级高胆固醇血症或4级高甘油三酯血症

直到高胆固醇/或高胆固醇血症和高甘油三酯血症恢复到小于或等于2级后可恢复原剂量。如果严重的高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症复发，恢复减少后的剂量（参考1.）。

房室（AV）阻滞

二级房室传导阻滞

暂停用药直到PR间隔小于200 ms，恢复到减少后剂量（参考1.）。

首次出现完全的房室传导阻滞

暂停用药，直到放置起搏器或PR间隔小于200 ms。如果放置了起搏器，则恢复原剂量。如果没有放置起搏器，恢复到减少后剂量（参考1.）。

复发性完全房室传导阻滞

放置心脏起搏器或永久停药。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎

任何级别ILD/肺炎

永久停药

高血压

三级(收缩压≥160 mmHg或舒张压≥于100 mmHg；有医疗干预;使用超过一种抗高血压药物，或比以前使用的更强化的治疗)

停用本药，直到高血压恢复到1级或以下(收缩压小于140 mmHg，舒张压小于90 mmHg)，然后恢复使用原有剂量本药。如果3级高血压复发，暂停用药直到恢复到1级或更低，并以降低剂量（参考表1.）恢复。如果不能通过最佳的医疗管理实现充分的高血压控制，永久停药。

4级(危及生命，需要紧急干预)

暂停用药直到高血压恢复到1级或更低，恢复降低后剂量（参考表1.）或永久停药。如果4级高血压复发，永久停药。

高血糖

3级(大于250mg /dL)，有最佳的抗高血糖治疗或4级

暂停用药直到高血糖得到充分控制，在下一个较低剂量时（参考表1.）恢复用药。如果不能通过最佳的医疗管理实现适当的高血糖控制，永久停药。

其他不良反应

1级或2级

继续服用原剂量或减少剂量（参考表1.）的本药。

3级或4级

暂停用药，直到症状缓解到≤2级或基线，恢复到减少后剂量（参考表1.）。

分级基于美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE) 4.03版

免责声明： 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络，仅作信息交流之目的，文中观点不代表药队长立场，亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考，具体用药请咨询主治医师，本站只做信息显示，不销售药品。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

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