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英国阿斯利康 靶向HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的药物偶联物。
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别名:德曲妥珠单抗、德鲁替康、ENHERTU®、fam-trastuzumab deruxtecan-nxki、DS8201、T-DXd
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剂型:冻干粉
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规格:100mg
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有效期:24个月
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上市时间:2021年1月
本品有效成分：Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki 曲妥珠单抗-德鲁替康
Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki 曲妥珠单抗-德鲁替康是一种HER2定向抗体和拓扑异构酶抑制剂偶联物
结构如下：
1.用于治疗既往接受过抗HER2治疗方案的HER2阳性不可切除或者转移性乳腺癌成人患者
2.用于既往接受过一线或二线化疗的HER2低表达(定义为IHC1+/IHC2+且ISH阴性)的不可切除或转移性乳腺癌患者
3.用于不可切除或转移性的HER2突变非小细胞肺癌成年患者
4.用于既往接受过曲妥珠单抗的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界处腺癌患者
1.推荐剂量
⒈乳腺癌患者的推荐剂量为5.4 mg/kg，每3周（21天周期）静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
⒉肺癌患者的推荐剂量为5.4 mg/kg，每3周（以21天为周期）静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
⒊胃癌患者的推荐剂量为6.4 mg/kg，每3周（以21天为周期）静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性
2.剂量调整
表1：剂量调整计划
剂量调整计划 | 乳腺癌和非小细胞肺癌NSCLC | 胃癌 |
推荐的起始剂量 | 5.4毫克/千克 | 6.4毫克/千克 |
第一次剂量减少 | 4.4毫克/千克 | 5.4毫克/千克 |
第二次剂量减少 | 3.2毫克/千克 | 4.4毫克/千克 |
需要进一步减少剂量 | 停止治疗 | 停止治疗 |
表2：不良反应的剂量调整
不良反应 | 严重程度 | 相应调整 | |
间质性肺病（ILD）/肺炎 | 无症状的ILD/肺炎（1级） | ⒈中断治疗至0级，然后如果在发病之日起28天或更短的时间内解决，则维持剂量 ⒉如果在发病日期起超过28天内解决，将剂量降低1水平（见表1） ⒊一旦怀疑是ILD/肺炎，立即考虑使用皮质类固醇治疗 | |
有症状的ILD/肺炎（2级或以上） | ⒈永久停止治疗 ⒉一旦怀疑为ILD/肺炎，立即开始皮质类固醇治疗 | ||
嗜中性白血球减少症 | 3级（小于1.0至0.5×109/L） | 中断剂量至2级或更低，然后维持剂量 | |
4级（小于0.5×109/L） | ⒈中断治疗，直到解决到2级或更低 ⒉后将剂量减少一个水平（见表1） | ||
发热性中性粒细胞减少 | 中性粒细胞绝对计数小于1.0 ×109/L，温度大于38.3°C或持续温度为38°C或大于1小时以上 | ⒈中断治疗，直到解决 ⒉后将剂量减少一个水平（见表1） | |
血小板减少（症） | 3级（血小板小于50-25 ×109/L) | ⒈中断治疗，直到解决到1级或更低 ⒉然后保持剂量。 | |
4级（血小板小于25 ×109/L) | ⒈中断治疗，直到解决到1级或更低 ⒉后将剂量减少一个水平（见表1） | ||
左心室功能障碍 | LVEF大于45%，从基线绝对下降10%到20% | 继续治疗 | |
左心室功能障碍 | LVEF40至45% | 与基线的绝对下降小于10% | ⒈中断治疗，在3周内重复LVEF评估，如果LVEF未从基线恢复到10%以内，则永久停止治疗 ⒉如果LVEF从基线恢复到10%以内，则恢复相同剂量的LVEF治疗。 |
LVEF从基线下降为10%到20% | |||
LVEF小于40%或与基线相比绝对下降大于20% | ⒈中断治疗，3周内重复LVEF评估 ⒉如果LVEF低于40%或与基线相比绝对下降大于20%，则永久性停药 | ||
有症状的充血性心力衰竭 | 永久停药 | ||
注：LVEF为左心射血分数
①减少剂量后不要重新加重剂量。
②关于肝损伤及肾损伤患者的剂量调整暂无能参考的研究，但在治疗期间应密切监视肝肾功能。
1.严重的不良反应是：间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少症和左心室功能障碍
2.转移性乳腺癌和HER2突变型非小细胞肺癌患者最常见的不良反应（≥20%）是恶心、白细胞计数减少、血红蛋白降低、中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、疲劳、血小板计数减少、天冬氨酸转氨酶增加、呕吐、丙氨酸转氨酶增加、脱发、血碱性磷酸酶升高、便秘、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、低钾血症、腹泻和呼吸道感染
3.胃癌患者的不良反应是血红蛋白降低、白细胞计数降低、中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少、血小板计数降低、恶心、食欲下降、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、血碱性磷酸酶升高、丙氨酸转氨酶升高、腹泻、低钾血症、呕吐、便秘、血胆红素升高、发热、脱发
尚不明确
⒈中性粒细胞减少症
在开始治疗前、每次给药前应监测全血细胞计数，根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用此药
⒉左心室功能障碍
开始治疗前以及用药期间应根据临床指征定期评估左室射血分数，根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用此药，治疗期间如出现症状性充血性心力衰竭，按照指南推荐的标准流程治疗心力衰竭，并永久停用此药
⒊间质性肺病/肺炎（ILD）
当患者出现咳嗽、呼吸困难、发烧和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时，应及时报告；
对于1级ILD/肺炎，暂停此药；
如果是2级以上ILD，则永久停用此药
⒋胚胎毒性
妊娠期妇女应避免使用此药，使用期间和之后7个月，应使用有效的避孕措施
（以上数据均来源于美国FDA临床试验说明书2022.11版)
4001551018
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