骨效应

使用来曲唑可能会导致骨密度（BMD）降低。应考虑监测骨密度。一项评估辅助治疗安全性的安全性研究的结果比较了来曲唑辅助治疗与他莫昔芬辅助治疗对腰椎（L2-L4）骨密度的影响，结果显示，在24个月时，来曲唑组腰椎骨密度中位数下降4.1%，而他莫昔芬组中位数增加0.3%（差异=4.4%）（P<0.0001）。扩展佐剂背景下的骨密度亚研究（MA-17B）的最新结果表明，与安慰剂组的中值下降2.0%相比，接受来曲唑治疗的患者在2年后髋部骨密度从基线检查时的中值下降了3.8%。来曲唑组和安慰剂组的腰椎BMD与基线检查时相比变化无显著性差异。

 在辅助试验（BIG 1-98）中，随机分组后的任何时间，来曲唑和他莫昔芬的骨折发生率分别为14.7%和11.4%，中位随访时间为96个月。来曲唑和他莫昔芬的骨质疏松症发生率分别为5.1%和2.7%。在扩展佐剂试验（MA-17）中，在62个月的中位随访期内，随机分组后任何时间来曲唑组和安慰剂组骨折的发生率分别为13.3%和7.8%。来曲唑组新发骨质疏松症的发生率为14.5%，安慰剂组为7.8%。

胆固醇

应考虑监测血清胆固醇。在佐剂试验（BIG 1-98）中，52.3%的来曲唑患者和28.6%的他莫昔芬患者出现高胆固醇血症。0.4%的来曲唑患者和0.1%的他莫昔芬患者出现3-4级高胆固醇血症。同样在佐剂环境中，来曲唑组155/1843例（8.4%）患者的总胆固醇（一般不禁食）增加大于或等于1.5倍正常上限（ULN），而他莫昔芬组71/1840例（3.9%）患者的总胆固醇在正常范围内（即小于等于1.5倍ULN），29%的患者需要服用降脂药物来曲唑组和他莫昔芬组分别有20%和20%的患者。

肝损伤

肝硬化和严重肝损伤的受试者服用2.5 mg 来曲唑后，作为肝功能正常的健康志愿者，其暴露于来曲唑的时间大约是其暴露时间的两倍。因此，建议该患者群体减少剂量。在胆红素水平升高的癌症患者中，肝脏损伤对来曲唑暴露的影响尚未确定。

疲劳和头晕

由于使用来曲唑时会出现疲劳、头晕和嗜睡，因此在了解患者对使用来曲唑的反应之前，建议在驾驶或使用机械时小心。

实验室检查异常

来曲唑对任何血液学或临床化学参数都没有明显的剂量相关效应。在一些服用2.5 mg 来曲唑的患者中，观察到淋巴细胞计数中度下降，其临床意义尚不确定。这种抑郁在大约一半的受影响者中是暂时的。两名服用来曲唑的患者出现血小板减少症；与研究药物的关系尚不清楚。由于实验室异常（无论是否与研究治疗相关）导致的患者退出并不常见。

胚胎-胎儿毒性

根据上市后的报告、动物研究的结果和作用机制，来曲唑可导致胎儿损伤，孕妇禁用。在上市后的报告中，妊娠期间使用来曲唑会导致自然流产和先天性出生缺陷。来曲唑对大鼠和兔子造成胚胎-胎儿毒性，母体暴露量低于最大推荐人体剂量（MHRD），以mg/m2为基础。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用来曲唑治疗期间以及最后一次用药后至少3周内使用有效避孕措施。