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布地格福吸入气雾剂(Bevespi Aerosphere)

通用名称:
Glycopyrrolate and Formoterol Fumarate Inhalation Aerosol
商品名称:
布地格福吸入气雾剂、Bevespi Aerosphere
生产厂家:
阿斯利康
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布地格福吸入气雾剂(Bevespi Aerosphere)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
布地格福吸入气雾剂、Bevespi Aerosphere
通用名称
Glycopyrrolate and Formoterol Fumarate Inhalation Aerosol
生产厂家
阿斯利康
适应症

适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗,缓解气流受限症状。不适用于缓解急性支气管痉挛(急性发作),亦不适用于哮喘的治疗。

适应靶点
毒蕈碱M3受体、β2-肾上腺素能受体
主要成分
微粉化格隆溴铵、微粉化富马酸福莫特罗二水合物
剂型
吸入剂
规格
9mcg+4.8mcg*120吸/盒
性状

为加压定量吸入气雾剂。罐体为铝制,配有剂量指示器、白色塑料驱动器及吸嘴、橙色防尘帽。罐装剂次分为120剂和28剂(机构装)两种。

用法用量

仅供口腔吸入使用。

推荐剂量:格隆溴铵18mcg和富马酸福莫特罗9.6mcg。

给药方案:每日两次(早晨和傍晚),每次吸入2剂。每日最大剂量不得超过4剂。

首次使用前必须对吸入器进行初始化(即“预充”)。每次预充前需充分振摇吸入器。

首次预充:将吸入器远离面部,向空气中按压并释放4剂。

再次预充:若吸入器超过7日未使用,需再次预充:向空气中按压并释放2剂。

吸入器罐体上附有剂量指示器,显示剩余剂次。每使用10剂,指示窗内的指针会移动一格。当剩余可剂次接近尾声时,指示窗数字背景将变为红色。当剂量指示窗显示为“0”时,应丢弃该吸入器,即使罐体可能感觉并未完全排空。

不良反应

报告发生率≥2%且高于安慰剂的常见不良反应为:尿路感染、咳嗽。

其他发生率在1%-2%之间且高于安慰剂的不良反应包括:关节痛、胸痛、牙脓肿、肌肉痉挛、头痛、口咽痛、呕吐、四肢疼痛、头晕、焦虑、口干、跌倒、流行性感冒、疲劳、急性鼻窦炎、挫伤。

在上市后监测中,已报告了超敏反应和尿潴留事件。

严重副作用警告:矛盾性支气管痉挛、心血管系统影响、急性窄角型青光眼恶化、尿潴留恶化、低钾血症和高血糖、超敏反应。

注意事项

1.哮喘相关的严重事件

2.疾病恶化和急性发作

3.避免过量使用及与其他长效β2-受体激动剂联用

4.禁止与其他含LABA的药物联用

5.矛盾性支气管痉挛

6.超敏反应(包括过敏性反应)

7.心血管系统影响

8.窄角型青光眼恶化

9.尿潴留恶化

10.共存疾病

11.低钾血症与高血糖

特殊人群用药

【孕妇】β2-受体激动剂可能干扰子宫收缩力。仅在潜在获益大于潜在风险时,方可在分娩期间使用。

【哺乳期女性】应权衡母乳喂养对母婴的获益与母亲对该药的临床需求,以及药物或母亲基础疾病对婴儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】本药不适用于儿童。在儿科人群中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】基于现有数据,老年患者无需调整剂量。但不能排除部分老年人敏感性更高。临床试验数据显示,老年患者(≥65岁,包括≥75岁亚组)与较年轻患者在安全性或有效性方面未观察到总体差异。

【肾功能损害】未在肾功能损害患者中进行正式的药代动力学研究。对于严重肾功能损害(肌酐清除率≤30mL/min/1.73m²)或需要透析的终末期肾病患者,仅应在预期获益大于潜在风险时考虑使用。

【肝功能损害】未在肝功能损害患者中进行正式的药代动力学研究。由于富马酸福莫特罗主要通过肝脏代谢清除,肝功能不全可能导致其血浆浓度蓄积。肝病患者应密切监测。

禁忌症

哮喘患者单独使用长效β2-肾上腺素受体激动剂(包括本药成分之一的富马酸福莫特罗)进行治疗。本药禁用于哮喘治疗。

对格隆溴铵、富马酸福莫特罗或本产品任何辅料有超敏反应史的患者。

药物相互作用

1.肾上腺素能药物

2.黄嘌呤衍生物、类固醇或利尿剂

3.非保钾利尿剂

4.单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、延长QTc间期的药物

5.β-受体阻滞剂

6.抗胆碱能药物

药物过量
尚无关于本药过量的病例报告。过量可能与两种成分的效应叠加有关。 格隆溴铵过量:可能导致抗胆碱能症状,如恶心、呕吐、头晕、视物模糊、眼压升高、便秘或排尿困难。 富马酸福莫特罗过量:可能导致β2-受体激动剂典型效应的放大,如心绞痛、高血压/低血压、心动过速、心律失常、震颤、头痛、低钾血症、高血糖、代谢性酸中毒,严重者可致心脏骤停甚至死亡。 处理:立即停用本药,并开始对症和支持治疗。可考虑谨慎使用心脏选择性β-受体阻滞剂(需注意其可能诱发支气管痉挛)。建议进行心脏监护。
贮存方法
储存于20°C至25°C的受控室温下;允许短时间处于15°C至30°C的环境中。为达到最佳使用效果,使用前应使罐体处于室温。 远离热源和明火,避免暴露于49°C以上的温度,否则可能导致罐体爆裂。请勿刺穿罐体。 从铝箔袋中取出后,28剂装吸入器应在3周内使用完毕,120剂装吸入器应在3个月内使用完毕,或当剂量指示器显示为“0”时丢弃(以先到者为准)。 请勿将罐体浸入水中测试药量。请置于儿童无法触及处。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:格隆溴铵:COPD患者吸入后约5分钟达Cmax,重复给药2–3天达稳态,稳态暴露量约为首剂的2.3倍。富马酸福莫特罗:吸入后20–60分钟达Cmax,重复给药2–3天达稳态,稳态暴露量约为首剂的1.5倍。 分布:格隆溴铵:中央室表观分布容积(Vc/F)约951L。富马酸福莫特罗:血浆蛋白结合率46%–58%,Vc/F约948L。 代谢:格隆溴铵:主要经CYP2D6代谢,不抑制CYP亚型,也不诱导CYP1A2、2B6或3A4。富马酸福莫特罗:经葡萄糖醛酸化及O-去甲基化代谢,CYP2D6和CYP2C参与。 消除:格隆溴铵:终末半衰期约11.8h,静脉给药后85%于48h内经尿排出。富马酸福莫特罗:终末半衰期约11.8h,约62%经尿、24%经粪排泄。
参考资料:FDA说明书获批于2020年11月05日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208294
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