马来酸茚达特罗粉吸入剂(Onbrez Breezhaler)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

昂润、Onbrez Breezhaler

通用名称

马来酸茚达特罗粉吸入剂、IndacaterolMaleate

生产厂家

瑞士诺华

适应症

用于成人慢性阻塞性肺疾病(包括慢性支气管炎和肺气肿)患者气流受限的长期维持性支气管扩张治疗，不用于哮喘、急性COPD恶化的缓解或18岁以下人群。

适应靶点

β₂-肾上腺素受体

主要成分

茚达特罗马来酸盐(Indacaterol)

剂型

吸入剂

规格

150μg*90粒/盒

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

天然透明无色硬胶囊，印有黑色产品代码“IDL 75”及符号。

用法用量

老年患者、轻度至中度肝功能损害患者或肾功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者无可用数据。18岁以下患者不应使用。

推荐剂量为每日一次，通过Breezhaler®吸入装置吸入一粒75μg胶囊的内容物。若忘记服药，应在记起时立即补服。但不应在24小时内多次使用。

每日大约同一时间经口吸入给药。必须使用随药提供的Onbrez® Breezhaler®吸入装置。严禁吞服胶囊。胶囊应始终储存于泡罩中，仅在用药前立即取出。

不良反应

常见不良反应包括：咳嗽、鼻咽炎、头痛、恶心、口咽疼痛、肌肉痉挛、病毒性上呼吸道感染、肌肉骨骼痛、肌痛、外周水肿、胸部不适、心房扑动、口干、鼻塞、流涕。

上市后报告的不良反应：心房颤动、过敏反应、矛盾性支气管痉挛、心动过速/心悸、皮疹、头晕。

吸入后咳嗽：约14%患者在吸入后15秒内出现短暂咳嗽(约持续5秒)，通常与支气管痉挛、病情恶化或疗效丧失无关。

注意事项

1.心血管系统

2.内分泌与代谢

3.呼吸系统

4.过敏反应

5.其他

特殊人群用药

【孕妇】无人类妊娠数据。动物研究显示生殖毒性。仅在预期获益大于潜在风险时使用。

【哺乳期女性】是否进入人乳未知。大鼠乳汁中检测到。仅在获益大于风险时使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】不适用于18岁以下患者。安全性和有效性未建立。

【老年人使用】无需调整剂量。临床研究中老年患者(≥65岁)的有效性和安全性与总体人群相似。

【肾功能损害】无需调整剂量。尿路排泄对总清除贡献极低。

【肝功能损害】轻至中度损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害患者无可用数据。

禁忌症

对茚达特罗马来酸盐或马来酸茚达特罗粉吸入剂任何成分过敏者。

所有长效β₂受体激动剂(LABA)在哮喘患者中未与长期控制药物合用时禁用。

马来酸茚达特罗粉吸入剂不用于治疗哮喘。

药物相互作用

1.β受体阻滞剂

2.低钾血症风险药物

3.延长QTc间期药物

4.拟交感神经药物

5.CYP3A4与P-gp抑制剂

药物过量

症状：β₂激动剂典型反应，如心绞痛、高血压/低血压、心动过速(可达200bpm)、震颤、心悸、头痛、恶心、低钾血症、高血糖等。严重时可致心脏骤停甚至死亡。处理：支持性与对症治疗。严重病例需住院并进行心电监测。可考虑使用心脏选择性β阻滞剂，但需在医生监督下极度谨慎使用(可能诱发支气管痉挛)。无透析有效性证据。如怀疑过量，请立即联系地区毒物控制中心。

贮存方法

储存于干燥处，温度15–25°C。避光防潮，置于儿童不能接触之处。

有效期

30个月

药代动力学

吸收：达峰时间约15分钟，绝对生物利用度43–45%，系统暴露来自肺部和肠道吸收。分布：分布容积大(2360–2560 L)，血浆蛋白结合率约94–96%。代谢：主要经CYP3A4羟基化和UGT1A1葡萄糖醛酸化，也是P-gp底物。排泄：尿中排泄<2%，主要经粪便排泄(54%为原形药)。平均终末半衰期45.5–126小时，有效半衰期40–56小时。特殊人群：年龄、性别、体重、种族对药代动力学无临床相关影响。