乌帕替尼(RINVOQ)适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者，以及银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎...【详情】

缓释片，主要有以下几种：

(1)15mg：紫色，双凸长方形，尺寸14*8mm，一侧刻有“a15”字样。

(2)30mg：红色，双凸长方形，尺寸为14*8mm，一侧刻有“a30”字样。

(3)45mg：黄色至斑点黄色，双凸长方形，尺寸为14*8mm，一侧刻有“a45”字样。

1.类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、非影像学中轴性脊柱炎：不良反应(≥1%)为上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮、头痛。

2.特应性皮炎：不良反应(≥1%)有上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病。

3.溃疡性结肠炎：诱导或维持期间报告的不良反应(≥5%)为上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮、中性粒细胞减少、肝酶升高和皮疹。

4.克罗恩病：诱导或维持期间报告的不良反应(≥5%)为上呼吸道感染、贫血、发热、痤疮、带状疱疹和头痛。

【孕妇】乌帕替尼有可能对发育中的胎儿产生不利影响。因此医生需告知患者生殖潜能和孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，患者在乌帕替尼治疗期间以及最后一次给药后6天(约10个半衰期)内不建议母乳喂养。

【生殖潜能的女性和男性】乌帕替尼在给孕妇使用时可能导致胚胎-胎儿损伤。建议有生育潜力的女性患者在乌帕替尼治疗期间和最终剂量后4周内使用有效的避孕措施。

【儿童】乌帕替尼治疗儿童特发性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎或非影像学中轴性脊柱炎的安全性和有效性尚未确定。

【老年人】老年患者和年轻患者之间没有明显疗效差异，但在65岁及以上的患者中，严重感染在内的总体不良事件发生率更高。

【肾功能损害】对于类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎或无影像学表现的中轴性脊柱炎，轻度中度或重度肾损害患者无需调整剂量。对于特应性皮炎、溃疡性结肠炎或克罗恩病严重肾功能损害的患者，需调整剂量，轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。不建议特应性皮炎、溃疡性结肠炎或克罗恩病合并终末期肾病患者使用。

【肝功能损害】严重肝损伤患者不建议使用乌帕替尼。对于类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射学轴型脊柱关节炎患者，轻度(ChildPughA)或中度(ChildPughB)肝功能损害患者无需调整剂量。对于溃疡性结肠炎或克罗恩病患者，轻度至中度肝功能损害需遵医嘱调整剂量。

1.强CYP3A4抑制剂：当乌帕替尼与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚)合用时，乌帕替尼暴露量增加，这可能增加乌帕替尼不良反应的风险。在乌帕替尼治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料。

2.强CYP3A4诱导剂：当乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时，乌帕替尼暴露量减少，这可能导致乌帕替尼的治疗效果降低。不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。