乌帕替尼(Rinvoq)是一种口服的Janus激酶(JAK)抑制剂,适用于多种免疫介导的炎症性疾病,如类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、强直性脊柱炎、非放射学轴向脊柱关节炎、多关节型幼年特发性关节炎以及巨细胞动脉炎等。
(1)、乌帕替尼有两种剂型:缓释片(15mg、30mg、45mg)和口服溶液(1mg/mL)。
(2)、两者不可互换,转换需在医生指导下进行。
(3)、片剂应整片吞服,不可掰开、咀嚼或压碎。
(4)、口服溶液需使用配套的注射器准确量取,每日两次服用。
(1)、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、非放射学轴向脊柱关节炎。
(2)、成人推荐剂量为15mg,每日一次。
(3)、银屑病关节炎:成人:15mg每日一次。儿童(2至<18岁):根据体重调整,口服溶液每日两次,体重≥30kg可选用15mg片剂每日一次。
(4)、特应性皮炎:成人及≥12岁、体重≥40kg的青少年:起始剂量15mg每日一次,若反应不足可增至30mg每日一次。≥65岁成人:推荐15mg每日一次。
(5)、溃疡性结肠炎:成人诱导期:45mg每日一次,持续8周。维持期:15mg每日一次,重症或难治者可考虑30mg每日一次。
(6)、克罗恩病:成人诱导期:45mg每日一次,持续12周。维持期:15mg每日一次,重症或难治者可考虑30mg每日一次。
(7)、多关节型幼年特发性关节炎:根据体重使用口服溶液或片剂,每日一次或两次。
(8)、巨细胞动脉炎:成人:15mg每日一次,联合糖皮质激素并逐渐减量。
(1)、如发生严重感染,应暂停用药直至感染控制。
(2)、如出现实验室异常,需中断治疗直至恢复。
(3)、中性粒细胞绝对值<1000cells/mm³。
(4)、淋巴细胞绝对值<500cells/mm³。
(5)、血红蛋白<8g/dL。
(6)、疑似药物性肝损伤。
(1)、类风湿关节炎、银屑病关节炎等:轻中度无需调整,重度(eGFR15-29)时特应性皮炎患者用15mg,溃疡性结肠炎和克罗恩病患者诱导期用30mg,维持期用15mg。
(2)、终末期肾病(eGFR<15)不推荐使用。
(1)、轻中度肝功能不全(Child-PughA/B):类风湿关节炎等疾病无需调整。溃疡性结肠炎和克罗恩病患者诱导期用30mg,维持期用15mg。
(2)、重度肝功能不全(Child-PughC)不推荐使用。
(1)、银屑病关节炎、多关节型幼年特发性关节炎:2岁以上儿童按体重给药。
(2)、特应性皮炎:适用于12岁以上且体重≥40kg的青少年。
(3)、其他适应症在儿童中的安全性和有效性尚未确立。
(1)、老年患者(≥65岁)疗效与年轻患者相当,但感染和恶性肿瘤风险可能升高,尤其是使用30mg剂量时。
(2)、建议个体化评估,必要时选择较低剂量。
(1)、妊娠期:可能对胎儿造成危害,用药前应确认未怀孕,治疗期间及停药后4周内需采取有效避孕措施。
(2)、哺乳期:不建议哺乳,停药后6天才可恢复哺乳。