伊布替尼(Imbruvica)是一种口服激酶抑制剂,用于治疗多种B细胞相关疾病及慢性移植物抗宿主病。
(1)成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),包括伴17p缺失者。
(2)成人华氏巨球蛋白血症(WM)。
(3)成人及1岁及以上儿童慢性移植物抗宿主病(cGVHD),且既往系统治疗失败。
(1)CLL/SLL、WM及12岁以上cGVHD患者:420mg,每日一次口服。
(2)1岁至12岁以下cGVHD患儿:按体表面积240mg/m²,每日一次(最高420mg)。
(3)需整粒/整片吞服,不可咀嚼、压碎或打开。
(1)伊布替尼为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。
(2)与BTK活性位点半胱氨酸残基共价结合,抑制BTK酶活性。
(3)阻断B细胞抗原受体及细胞因子受体通路,抑制恶性B细胞增殖、存活、迁移及黏附。
(1)CYP3A抑制剂(如酮康唑、伏立康唑、泊沙康唑):增加伊布替尼血药浓度,需减量或暂停使用。
(2)中度抑制剂(如红霉素)建议减至280mg/日;强抑制剂短期使用(≤7天)应暂停伊布替尼。
(3)CYP3A诱导剂(如利福平):降低伊布替尼浓度,应避免合用。
(4)食物影响:避免葡萄柚和塞维利亚橙(含CYP3A抑制剂)。
(5)抗凝/抗血小板药:合用增加大出血风险,需监测。
(1)若当天想起漏服,应尽快补服,次日恢复正常服药时间。
(2)切勿通过服用双倍剂量来弥补漏服。
(1)无特效解毒剂。曾有健康受试者单次服用1680mg(4倍最大推荐剂量)出现可逆性4级肝酶升高。
(2)一旦过量,需密切监测患者生命体征及肝功能,并给予适当支持治疗。
(1)建议每日固定时间服药,避免遗忘。
(2)如频繁漏服,可使用药盒或手机提醒工具。
(3)任何剂量调整(如因不良反应或合并用药)均应在医生指导下进行。
1.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤:伊布替尼适用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成人患者的治疗。
2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤伴17p缺失:伊布替尼适用于17p缺失的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗。
3.华氏巨球蛋白血症:伊布替尼适用于治疗成人华氏巨球蛋白血症(WM)。
4.慢性移植物抗宿主病:伊布替尼适用于1岁及以上的成人和儿童慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者在一种或多种全身治疗失败后的治疗。