伊布替尼(Imbruvica)

1.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：伊布替尼适用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成人患者的治疗。

2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤伴17p缺失：伊布替尼适用于17p缺失的成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗。

3.华氏巨球蛋白血症：伊布替尼适用于治疗成人华氏巨球蛋白血症(WM)。

4.慢性移植物抗宿主病：伊布替尼适用于1岁及以上的成人和儿童慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者在一种或多种全身治疗失败后的治疗。

1.胶囊：每粒70mg胶囊为黄色不透明胶囊，用黑色墨水标明“ibr70mg”。每粒140mg胶囊为白色不透明胶囊，用黑色墨水标记“ibr140mg”。

2.片剂：每片140mg的为黄绿色至绿色圆形片剂，片头一面刻有“ibr”字样，另一面刻有“140”字样。每片280mg的片剂为紫色的长方形片剂，片体的一面刻有“ibr”字样，另一面刻有“280”字样。每片420mg的片剂为黄绿色到绿色的长方形片剂，片体的一面刻有“ibr”字样，另一面刻有“420”字样。

3.口服混悬液：70mg/mL，白色至灰白色混悬液。

对于CLL/SLL和WM，伊布替尼的推荐剂量为420mg，每日一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。对于CLL/SLL，伊布替尼可以作为单药给药，与利妥昔单抗或奥妥珠单抗合用，或...【详情】

1.B细胞恶性肿瘤患者：最常见(≥30%)的不良反应是血小板减少、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、贫血、瘀伤和恶心。

2.成人或儿童cGVHD患者：最常见(≥20%)的不良反应是疲劳、贫血、瘀伤、腹泻、血小板减少、肌肉骨骼疼痛、发热、肌肉痉挛、口腔炎、出血、恶心、腹痛、肺炎和头痛。

应根据手术类型和出血风险，考虑在术前和术后至少3-7天内保留伊布替尼的益处和风险。对于机会性感染风险增加的患者，应考虑根据护理标准进行预防。医生应注意监测和评估...【详情】

【孕妇】根据动物研究发现，伊布替尼会对胎儿造成伤害。目前尚无关于孕妇使用伊布替尼的可用数据，以告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。

【哺乳期女性】目前尚无关于伊布替尼或其代谢物在母乳中的存在，以及对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的信息。由于母乳喂养的孩子可能出现严重不良反应，建议妇女在使用伊布替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

【生殖潜能的女性和男性】建议有生育潜力的女性以及女性伴侣，在使用伊布替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内采取有效的避孕措施。

【儿童】对于1岁以下的慢性移植物抗宿主病儿童患者，伊布替尼的安全性和有效性尚未得到证实。在CLL/SLL、CLL/SLL合并17p缺失或WM中，伊布替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

【老年人】在老年患者和年轻患者之间没有观察到治疗效果的总体差异。

【肝功能损害】严重肝功能损害的成年b细胞恶性肿瘤患者避免使用伊布替尼。轻度或中度肝功能损害患者使用伊布替尼时，应减少推荐剂量，同时需要更频繁地监测患者使用伊布替尼的不良反应。对于cGVHD患者，如果总胆红素水平>3倍ULN，应避免使用伊布替尼(除非是非肝源性或吉尔伯特综合征)。对于总胆红素水平>1.5-3倍ULN的患者(非肝源性或吉尔伯特综合征除外)，应减少伊布替尼的推荐剂量。

【血浆置换术后患者】WM患者可能会在使用伊布替尼治疗之前和期间进行血浆置换，此时不需要修改伊布替尼的剂量。

尚不明确。

1.CYP3A抑制剂

(1)伊布替尼与强效或中度CYP3A抑制剂合用可能会增加伊布替尼的血药浓度，从而增加药物相关毒性的风险。当与泊沙康唑、伏立康唑和中度CYP3A抑制剂合用时，建议调整伊布替尼的剂量。

(2)在使用伊布替尼期间，避免同时使用其他强效CYP3A抑制剂。如果只是短期使用(如7天或更短的抗感染)其他强效CYP3A抑制剂，则在用药期间需中断伊布替尼。

(3)由于葡萄柚和塞维利亚橙子中含有强或中度CYP3A抑制剂，因此在伊布替尼治疗期间避免进食。

2.CYP3A诱导剂

伊布替尼与强CYP3A诱导剂合用可降低伊布替尼浓度。避免与强效CYP3A诱导剂同时给药。