莫洛替尼(Momelotinib)是一种Janus激酶(JAK)1和2抑制剂。主要用于治疗伴有贫血的中危或高危骨髓纤维化成人患者,无论是原发性骨髓纤维化,还是继发于真性红细胞增多症或原发性血小板增多症的骨髓纤维化。
(1)、感染状态:若存在任何活动性感染(如细菌、病毒感染,包括新冠肺炎),必须等待感染完全控制后才能开始治疗。
(2)、肝炎病史:对于慢性乙型肝炎病毒感染者,需进行乙肝血清学检查。服用莫洛替尼可能导致乙肝病毒再激活。
(3)、肝功能:需获取肝功能基线值。
(4)、心脏和血栓风险:若患者是或曾是吸烟者,或有心肌梗死、中风等心血管事件病史,医生需谨慎权衡利弊。
(5)、当前或既往恶性肿瘤:尤其是当前或既往吸烟者,用药风险需个体化评估。
(1)、OATP1B1/B3抑制剂:合用时可能升高莫洛替尼的血药浓度,增加不良反应风险,应加强监测。
(2)、乳腺癌耐药蛋白底物:莫洛替尼可能增加BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)的暴露量。若需合用,瑞舒伐他汀的起始剂量应调整为5毫克,且不应超过每日10毫克。
(1)、监测内容:包括全血细胞计数及血小板、中性粒细胞计数。
(2)、监测频率:起始治疗前必须检查。治疗期间,根据临床需要定期复查。
(3)、目的:莫洛替尼可能导致血小板减少和中性粒细胞减少。新发或恶化的血小板减少在临床试验中发生率约20%。严重中性粒细胞减少发生率约2%。
(1)、监测内容:肝功能检测。
(2)、监测频率:起始治疗前必须检查。开始治疗后的前6个月,应每月检查一次,之后根据临床需要定期复查。
(3)、目的:监测药物可能引起的肝毒性。临床试验中,约23%-24%的患者出现转氨酶升高,约16%的患者出现总胆红素升高。
(4)、一旦怀疑肝酶或胆红素升高与药物相关,应根据标准调整剂量,若再次出现显著升高则需永久停药。
适用于成人中危或高危原发性骨髓纤维化(MF)或继发于真性红细胞增多症(PV)及原发性血小板增多症(ET)的骨髓纤维化合并贫血患者。