莫洛替尼(Momelotinib)是一种口服激酶抑制剂,于2023年在美国获批,用于治疗伴有贫血的成人中高危骨髓纤维化(包括原发性或继发性)。
(1)、莫洛替尼的常规推荐剂量为200毫克,每日一次,口服。
(2)、服药时间不受进餐影响,餐前或餐后服用均可,但应整片吞服,不可切开、压碎或咀嚼。
(1)、若漏服一次,应在次日按原计划时间服用常规剂量,切勿在同一日服用双倍剂量。
(2)、治疗期间需定期进行实验室监测,在开始治疗前、治疗期间定期以及出现临床指征时,应检测全血细胞计数(含血小板)和肝功能。
(1)、血小板减少症:根据基线血小板计数和当前血小板计数,采取降低每日剂量50毫克或暂停治疗直至恢复,再以低于末次剂量50毫克的剂量重启。
(2)、中性粒细胞减少症:当中性粒细胞绝对值低于0.5×10⁹/L时,应暂停治疗,直至恢复至0.75×10⁹/L以上,再以低于末次剂量50毫克的剂量重启。
(3)、肝毒性:若出现转氨酶或胆红素显著升高(如>5倍正常值上限),应暂停治疗,待指标恢复后以降低50毫克的剂量重启。若再次发生类似升高,则需永久停药。
(4)、其他3级及以上非血液学毒性:暂停治疗直至毒性缓解至1级或以下,再以降低50毫克的剂量重启。
(5)、如果患者无法耐受每日100毫克的最低剂量,则应永久停用莫洛替尼。
(1)、重度肝损伤(Child-PughC级):推荐起始剂量降低至每日一次,每次150毫克。
(2)、轻度或中度肝损伤(Child-PughA或B级):无需调整剂量。
(1)、动物研究显示莫洛替尼可能对胎儿造成伤害。
(2)、仅在母亲获益明确大于胎儿潜在风险时,方可在妊娠期使用。
(3)、有生育潜能的女性在治疗期间及末次给药后至少1周内,必须采取高效避孕措施。
(1)、尚无数据表明莫洛替尼是否随人乳排泄。
(2)、动物数据显示药物可进入乳汁并对幼崽产生不良影响。
(3)、建议患者在治疗期间及末次给药后至少1周内不要哺乳。
适用于成人中危或高危原发性骨髓纤维化(MF)或继发于真性红细胞增多症(PV)及原发性血小板增多症(ET)的骨髓纤维化合并贫血患者。