Rx
莫洛替尼(Momelotinib)
别称:OJJAARA
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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莫洛替尼(Momelotinib)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
莫洛替尼(Momelotinib)
通用名称
莫美洛替尼
英文名称
Momelotinib
其他别称
OJJAARA
生产厂家
英国葛兰素史克
适应症

适用于成人中危或高危原发性骨髓纤维化(MF)或继发于真性红细胞增多症(PV)及原发性血小板增多症(ET)的骨髓纤维化合并贫血患者。

适应靶点
JAK1/JAK2,还可能抑制ACVR1。
主要成分
Momelotinib
剂型
片剂
规格
100mg,150mg,200mg
适应人群
适用于成人MF合并贫血患者使用。
性状

100mg:棕色圆形薄膜衣片,一面压有下划线“M”,另一面印“100”。

150mg:棕色三角形薄膜衣片,一面压有下划线“M”,另一面印“150”。

200mg:棕色胶囊形薄膜衣片,一面压有下划线“M”,另一面印“200”。

用法用量

推荐剂量为200mg,每日口服1次,可与食物同服或空腹服用。整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼。若漏服,当日不补服,次日按...【详情】

不良反应

常见(≥20%):血小板减少、出血、细菌感染、乏力、头晕、腹泻、恶心。

严重不良反应包括:严重感染(13%)、中性粒细胞减少(2%)、肝毒性(少数病例)、主要不良心血管事件(MACE)、血栓、继发恶性肿瘤。

注意事项

感染风险:应用前排除活动性感染,监测各种感染体征,包括乙型肝炎再激活;需要时给予抗感染治疗并暂缓用药。

血小板及中性粒细胞减少:用药前及治疗期间定期监测CBC,出现严重减少者按剂量调整方案处理。

肝毒性:用药前及治疗首6个月每月检测肝功,随后根据临床需要监测;肝功能异常时按剂量调整或停药。

MACE:其他JAK抑制剂研究中曾报告心肌梗死、中风及心血管死亡,尤其在吸烟史及心血管危险因素患者中更需权衡利弊并监测症状。

血栓:其他JAK抑制剂报告深静脉及肺栓塞风险,出现相关症状时需及时评估与处理。

肿瘤风险:其他JAK抑制剂曾见淋巴瘤及其它肿瘤风险增加,吸烟史或既往恶性肿瘤患者应仔细评估。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示可致胚胎毒性,临床数据不足,仅当获益明显高于风险时才可慎用。

【哺乳期女性】是否分泌入乳未知,动物奶中检出,不推荐哺乳期使用,停药后至少1周方可哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性应使用高效避孕措施,用药及停药后1周内持续避孕;育龄男性亦应评估生育风险并告知避孕建议。

【儿童使用】安全性及有效性未建立。

【老年人使用】65岁及以上患者安全性、有效性与年轻患者相当,无需特别调整。

【肾功能损害】药代动力学研究显示中、重度肾功能损害(eGFR16.4–120mL/min/1.73m²)对暴露无显著影响;尚无明确剂量调整建议。

【肝功能损害】严重肝损害(Child-PughC)暴露显著增加,应起始150mg/日;轻度、中度(Child-PughA/B)无需调整。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

1、他药对本品的影响

莫洛替尼为OATP1B1/B3底物;合用OATP1B1/B3抑制剂(如利福平)可使C_max升高40%、AUC增加57%,增加不良反应风险,需监测并考虑剂量调整。

2、本品对他药的影响

莫洛替尼为BCRP抑制剂;合用BCRP底物(以瑞舒伐他汀为例)可使其C_max升高220%、AUC增加170%,推荐瑞舒伐他汀起始5mg/日,最大不超10mg/日;其它BCRP底物按相应说明书调整。

药物过量
暂无特异性解毒剂;疑似过量时应监测生命体征及不良反应,给予支持性治疗。血液透析无助清除。本品半衰期4–8小时。
贮存方法
在20°C–25°C(68°F–77°F)避光、干燥处保存,允许短暂置于15°C–30°C(59°F–86°F)。请保持原包装,瓶中干燥剂不可移除,用后拧紧瓶盖以防潮。
有效期
24个月
药代动力学
口服后2h达峰(T_max),用餐对吸收无显著影响。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216873

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