莫洛替尼(Momelotinib)

适用于成人中危或高危原发性骨髓纤维化(MF)或继发于真性红细胞增多症(PV)及原发性血小板增多症(ET)的骨髓纤维化合并贫血患者。

100mg：棕色圆形薄膜衣片，一面压有下划线“M”，另一面印“100”。

150mg：棕色三角形薄膜衣片，一面压有下划线“M”，另一面印“150”。

200mg：棕色胶囊形薄膜衣片，一面压有下划线“M”，另一面印“200”。

常见(≥20%)：血小板减少、出血、细菌感染、乏力、头晕、腹泻、恶心。

严重不良反应包括：严重感染(13%)、中性粒细胞减少(2%)、肝毒性(少数病例)、主要不良心血管事件(MACE)、血栓、继发恶性肿瘤。

【孕妇】动物研究显示可致胚胎毒性，临床数据不足，仅当获益明显高于风险时才可慎用。

【哺乳期女性】是否分泌入乳未知，动物奶中检出，不推荐哺乳期使用，停药后至少1周方可哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性应使用高效避孕措施，用药及停药后1周内持续避孕；育龄男性亦应评估生育风险并告知避孕建议。

【儿童使用】安全性及有效性未建立。

【老年人使用】65岁及以上患者安全性、有效性与年轻患者相当，无需特别调整。

【肾功能损害】药代动力学研究显示中、重度肾功能损害(eGFR16.4–120mL/min/1.73m²)对暴露无显著影响；尚无明确剂量调整建议。

【肝功能损害】严重肝损害(Child-PughC)暴露显著增加，应起始150mg/日；轻度、中度(Child-PughA/B)无需调整。

1、他药对本品的影响

莫洛替尼为OATP1B1/B3底物；合用OATP1B1/B3抑制剂(如利福平)可使C_max升高40%、AUC增加57%，增加不良反应风险，需监测并考虑剂量调整。

2、本品对他药的影响

莫洛替尼为BCRP抑制剂；合用BCRP底物(以瑞舒伐他汀为例)可使其C_max升高220%、AUC增加170%，推荐瑞舒伐他汀起始5mg/日，最大不超10mg/日；其它BCRP底物按相应说明书调整。