卡博替尼片(Cabometyx)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有广谱抗癌作用,适用于甲状腺癌、肾细胞癌及肝细胞癌等多种适应症。其通过抑制MET、VEGFR等靶点阻断肿瘤生长,需根据患者情况调整剂量,并需注意特殊人群用药及药物相互作用。
卡博替尼片通用名为Cabozantinib,商品名为Cabometyx,由美国Exelixis公司研发。2012年获FDA批准,剂型包括胶囊和片剂,片剂规格为20mg、40mg、60mg,表面印有相应剂量标识。
作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET等受体,阻断肿瘤血管生成及转移。其广谱作用使其被称为靶向药中的"万金油"。
用于进展性、转移性甲状腺髓样癌,基于无进展生存期改善获批,被列为孤儿药。
治疗12岁及以上放射性碘难治性患者的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。
单药或联合纳武单抗用于晚期肾细胞癌,指南推荐用于未经治疗和经治患者。
用于索拉非尼治疗后的肝细胞癌患者,获FDA孤儿药认定。
妊娠期禁用,哺乳期需停药4个月。12岁以下儿童安全性未确立,老年患者无需调整剂量。轻中度肝损需减量,重度肝损及肾损患者慎用。
强效CYP3A4抑制剂需减量40mg(胶囊)或20mg(片剂),诱导剂则需增量。避免联用MRP2抑制剂及P-gp底物药物。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月20日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692
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卡博替尼片适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,与纳武单抗联合适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗;适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者;适用于治疗12岁及以上患有局部晚期或转移性分化甲状腺癌(DTC)的成人和儿童患者,这些患者在既往VEGFR靶向治疗后病情进展,并且是放射性碘难治性或不合格的。