Rx
拉罗替尼(Vitrakvi)
别称:拉罗替尼
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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拉罗替尼(Vitrakvi)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
拉罗替尼(Vitrakvi)
通用名称
LOXO101、Laronib
英文名称
larotrectinib
其他别称
拉罗替尼
生产厂家
德国拜耳
适应症

适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗:

(1)具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合且没有已知的获得性耐药突变。

(2)患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。

(3)无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

适应靶点
TRKA+TrkB+TrkC
主要成分
硫酸拉罗替尼
剂型
胶囊剂和口服液
规格
德国拜耳胶囊剂:25mg*56片,100mg*56片;德国拜耳口服溶液:20mg/ml;孟加拉珠峰:100mg*30粒;孟加拉耀品国际:100mg*30粒;老挝卢修斯:100mg*30粒
适应人群
适用于多种成人和儿童实体瘤患者的治疗
性状

1.德国拜耳胶囊剂

(1)25mg:白色不透明硬明胶胶囊,2号,胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼。

(2)100mg:白色不透明硬明胶胶囊,0号,胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。

2.德国拜耳口服溶液剂

20mg/ml:澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml拉罗替尼相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

用法用量

体表面积至少为1.0m2的成人和儿童患者的推荐剂量为100mg,每日两次口服,可与食物同服或不与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体表面积<1.0m2的儿科患者的推荐剂量为...【详情】

不良反应

谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛(≥20%)。

注意事项

以下注意事项需要特别关注:中枢神经系统效应、骨骼骨折、肝毒性、胚胎-胎儿毒性。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女】孕妇慎用,建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

【有生殖潜力的人群】有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验,建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

【儿童患者】儿童患者需要在医生指导下使用。

【老年患者】没有明显差异,在医生指导下使用。

【肝功能损害患者】轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。

【肾功能损伤患者】对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。

禁忌症

尚未明确。

药物相互作用

拉罗替尼与强效和中度CYP3A4抑制剂、诱导剂联合给药时需要注意,此外与敏感CYP3A4底物联合给药时也需要注意不良反应。

药物过量
尚不明确
贮存方法
胶囊:储存在20°C-25°C下;允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液:在2°C-8°C中冷藏,不要冷冻。
有效期
24个月
药代动力学
拉罗替尼胶囊的平均绝对生物利用度为34%(范围:32%~37%)。在健康受试者中,拉罗替尼口服液的AUC与胶囊相似,Cmax比口服溶液高36%。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710

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