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适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗:
(1)具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
(2)患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
(3)无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。
1.德国拜耳胶囊剂
(1)25mg:白色不透明硬明胶胶囊,2号,胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼。
(2)100mg:白色不透明硬明胶胶囊,0号,胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。
2.德国拜耳口服溶液剂
20mg/ml:澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml拉罗替尼相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。
体表面积至少为1.0m2的成人和儿童患者的推荐剂量为100mg,每日两次口服,可与食物同服或不与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。体表面积<1.0m2的儿科患者的推荐剂量为...【详情】
谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛(≥20%)。
以下注意事项需要特别关注:中枢神经系统效应、骨骼骨折、肝毒性、胚胎-胎儿毒性。
【孕妇及哺乳期妇女】孕妇慎用,建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
【有生殖潜力的人群】有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验,建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
【儿童患者】儿童患者需要在医生指导下使用。
【老年患者】没有明显差异,在医生指导下使用。
【肝功能损害患者】轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
【肾功能损伤患者】对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。
尚未明确。
拉罗替尼与强效和中度CYP3A4抑制剂、诱导剂联合给药时需要注意,此外与敏感CYP3A4底物联合给药时也需要注意不良反应。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710