恩曲替尼的功效和作用是什么？

ROS1基因位于人类染色体6q22处，恶性胶质瘤患者体内最早发现该基因的表达，ROS1基因可表达为酪氨酸激酶受体，若发生突变可持续激活酪氨酸激酶，促进肿瘤细胞分化增殖。随着对非小细胞肺癌(NSCLC)分子生物学研究的进展，发现多种基因驱动NSCLC发作,其中ROS1 基因是重要的驱动基因。恩曲替尼凭借其良好的抗肿瘤效果和安全性被批准用于NTRK基因融合阳性实体瘤和ROS1基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，那么，恩曲替尼的功效和作用是什么？

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恩曲替尼的作用

恩曲替尼是一种选择性的、可口服的、有CNS活性的靶向ALK、ROS1和NTRK基因融合的TKI。恩曲替尼可通过与腺苷三磷酸(ATP)竞争结合位点来发挥抑制剂酶催化活性,从而达到抑制肿瘤细胞的治疗目的,可用于治疗NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤,并且其抗肿瘤活性已经在小鼠、人类肿瘤细胞系和异种移植肿瘤模型中被证实。

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恩曲替尼的功效

I/Ⅱ期恩曲替尼临床试验(ALKA-372-001,STARTRK-1、STARTRK-2)[1],其中54例从未接受过TRK靶向治疗的NTRK基因融合阳性NSCLC实体瘤患者的中位无进展生存期(PFS)为11.2个月,客观缓解率(ORR)为57%[4例完全缓解(7% )、27例部分缓解(50%)]; 10例NTRK基因融合阳性 NSCLC患者的ORR为70%[1例完全缓解( 10% )、6例部分缓解(60% )]，由此可见恩曲替尼的效果是十分不错的。

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参考文献

[1]PAZ-ARES L, DOEBELE R C,FARAGO A F, et al. En-trectinib in NTRK fusion-positive non-small cell lung can-cer(NSCLC) : integrated analysis of patients( pts ) enrolledin STARTRK-2,STARTRK-1 and ALKA-372-001[J]. AnnOncol , 2019,30( Supplement_2):ii44-ii 45.