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适用于治疗以入睡困难为特征的失眠症。
圆形、淡橙黄色片剂,一面印有“TAK”和“RAM-8”。
成人推荐剂量:8mg,睡前30分钟内服用。
饮食限制:避免与高脂餐同服或餐后立即服用(可降低吸收速率,延迟达峰时间约45分钟)。
每日最大剂量:不超过8mg。
肝功能不全患者剂量调整
重度肝损害(Child-PughC级):禁用(药物暴露量增加超10倍)。
中度肝损害(Child-PughB级):慎用(药物暴露量增加4倍以上)。
合并用药注意事项
禁用组合:氟伏沙明(强效CYP1A2抑制剂)。
慎用组合:其他CYP1A2抑制剂(需密切监测)。
常见不良反应(发生率≥3%,且高于安慰剂组):
嗜睡(3%)、头晕(4%)、疲劳(3%)、恶心(3%)、失眠加重(3%)。
严重不良反应:
过敏反应:舌/喉血管性水肿、呼吸困难(需紧急医疗干预)。
复杂睡眠行为:梦游、睡眠驾驶、无意识进食/性行为(伴事件遗忘)。
精神行为异常:幻觉、抑郁加重、自杀意念。
内分泌影响:睾酮降低、泌乳素升高(表现为性欲减退、溢乳)。
1.严重过敏反应
2.合并疾病评估
3.重度睡眠呼吸暂停
4.精神行为风险
5.中枢神经系统抑制:
6.禁用酒精
7.内分泌效应
8.实验室检查
【孕妇】动物研究显示≥36倍人类剂量致畸性(大鼠结构畸形)。建议仅在获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】药物可能随乳汁分泌,潜在婴儿嗜睡风险。建议用药期间暂停哺乳,泵吸弃乳至停药后25小时。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】安全性和有效性未确立(18岁以下禁用)。
【老年人使用】无需调整剂量(安全性与成人相当)。
【肾功能损害】无需调整剂量(药物主要经肝代谢)。
【肝功能损害】中度损害:慎用(暴露量↑10倍);重度损害:禁用(无数据)。
曾有病例服用雷美替胺出现血管性水肿。
联用氟伏沙明(强效CYP1A2抑制剂,致雷美替胺AUC增加约190倍)。
1.氟伏沙明(CYP1A2抑制剂)
2.利福平(CYP酶诱导剂)
3.酮康唑(CYP3A4抑制剂)
4.氟康唑(CYP2C9抑制剂)
5.多奈哌齐
6.多塞平
7.酒精的影响