雷美替胺(Ramelteon)是一种选择性MT1/MT2褪黑素受体激动剂,用于治疗以入睡困难为特征的失眠症。
(1)、剂量:推荐剂量为8mg,睡前30分钟内口服。
(2)、剂型:8mg薄膜衣片,含乳糖、淀粉等辅料,需整片吞服。
(3)、服用时机:避免与高脂餐同服(可使AUC增加31%,Cmax降低22%)。
(1)、漏服处理:若错过服药时间,应在睡前尽快补服,次日恢复原计划时间。
(2)、禁忌联用:禁止与强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)合用(可致AUC增加190倍)。
(1)、轻度肝损:无需调整,但需谨慎监测。
(2)、中度肝损:慎用(暴露量增加10倍以上)。
(3)、重度肝损(Child-PughC级):禁用。
(1)、常见反应:嗜睡(5%)、头晕(5%)、疲劳(4%),通常无需停药。
(2)、内分泌影响:长期使用可能升高催乳素水平(女性平均增加34%),需关注月经异常或泌乳症状。
(3)、严重反应:若出现过敏或肝损伤体征(黄疸、转氨酶升高),应立即停药。
(1)、酶诱导剂(如利福平):可能降低疗效,需评估替代方案。
(2)、中枢抑制剂(如酒精):增强镇静作用,应避免联用。
(1)、剂量:与成人一致(8mg),但需注意AUC可能增加97%(尤其≥75岁)。
(2)、监测:关注次日残余效应(如疲劳、记忆力减退)。
(1)、妊娠:动物试验显示致畸风险(≥150mg/kg时膈疝),人类数据有限,仅限获益显著时使用。
(2)、哺乳:大鼠乳汁分泌,人类未知,建议停药或停止哺乳。
(1)、轻中度COPD/睡眠呼吸暂停:可用,但缺乏严重病例数据。
(2)、严重睡眠呼吸暂停:不推荐使用。