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博尔兹片(Vornorexant)

通用名称:
伏诺雷生水合物、Vornorexant Hydrate
商品名称:
博尔兹片、Vorzzz tablets、ボルズィ錠
生产厂家:
日本大正制药株式会社
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博尔兹片(Vornorexant)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
博尔兹片、Vorzzz tablets、ボルズィ錠
通用名称
伏诺雷生水合物、Vornorexant Hydrate
生产厂家
日本大正制药株式会社
适应症

适用于成人失眠症的治疗。

适应靶点
双食欲素受体(Orexin Receptor Type1/OX1和Type2/OX2)
主要成分
伏诺雷生水合物
剂型
片剂
规格
2.5mg*100片/盒
适应人群
性状

2.5mg:白色素錠,识别代码T1,直径约5.5mm,厚度约2.7mm,重量约70mg。

用法用量

成人常规剂量:每日一次,每次5mg,于就寝前口服。

剂量调整:根据症状适当增减,但每日最大剂量不得超过10mg。

超量使用可能增加嗜睡等副作用,需密切观察患者状态,并在症状改善后努力减量。

博尔兹片应于就寝前立即服用,服用后避免在睡眠中途起床进行工作或其他活动。

为避免入眠效果延迟,不宜与食物同时或餐后立即服用。

与中度CYP3A抑制剂合用时,剂量应调整为每日一次2.5mg。

中度肝功能障碍患者(Child-PughB)剂量应调整为每日一次2.5mg。

与其他不眠症治疗药合用的有效性及安全性尚未确立。

不良反应

主要副作用为倾眠(嗜睡)。其他可能的不良反应包括注意力、集中力及反射运动能力下降。临床研究中,5mg组倾眠发生率为3.1%,10mg组为3.6%。若出现异常反应,应立即停药并采取适当措施。

注意事项

基本注意:服药后可能出现嗜睡、注意力下降等情况,应提醒患者避免驾驶或操作危险机械。症状缓解后,应评估是否继续用药,避免长期盲目使用。

用药指导:博尔兹片为PTP包装,服用时需将药片从铝箔中取出,避免误吞造成食道黏膜损伤或穿孔。

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗益处大于风险时使用。

【哺乳期女性】应权衡治疗益处与母乳喂养的益处,决定是否继续哺乳或中止用药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行临床试验,不推荐使用。

【老年人使用】药代动力学与成人无显著差异,但仍需谨慎用药。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】重度(Child-PughC):禁忌使用。轻中度(Child-PughA/B):血药浓度可能上升,需减量至2.5mg。

禁忌症

对博尔兹片成分有过敏史的患者。

重度肝功能障碍患者(Child-Pugh分类C)。

正在使用以下药物的患者:强效CYP3A抑制剂:伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦含剂、恩曲他滨富马酸、考比司他含剂、塞利替尼。

药物相互作用

代谢途径:伏诺雷生水合物主要由CYP3A4代谢。

禁忌合用:强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素等)会显著升高血药浓度,禁止合用。

需调整剂量:与中度CYP3A抑制剂(如氟康唑、红霉素、维拉帕米)合用时,剂量应减至2.5mg。

效果减弱:与CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英)合用可能降低血药浓度,减弱疗效。

中枢抑制增强:与吩噻嗪衍生物、巴比妥酸盐等中枢神经抑制剤合用可能增强抑制作用。

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
室温保存,避光防潮。
有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后达峰时间(tmax)约为1.5–2小时,食物可延迟吸收。 分布:血浆蛋白结合率为94.5–96.3%。 代谢:主要经CYP3A4代谢,代谢物M3暴露量低。 排泄:主要通过尿液(82.4%)和粪便(21.8%)排泄,主要为代谢物形式。 半衰期:约2小时。 特殊人群:肝功能障碍患者血药浓度升高,半衰期延长。
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/11900C0F1024_1_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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