雷美替胺(Ramelteon)是什么药

雷美替胺(Ramelteon)由武田制药公司研发生产，是选择性MT1和MT2褪黑素受体激动剂，雷美替胺通过模拟内源性褪黑素的作用机制来调节睡眠-觉醒周期。

雷美替胺(Ramelteon)适应症

主要治疗用途

雷美替胺专门用于治疗‌以入睡困难为特征的失眠症‌。

适用人群特征

(1)、成年人(18-64岁)慢性失眠患者。

(2)、老年人(65岁及以上)慢性失眠患者。

(3)、健康成人的短暂性失眠(基于"首夜效应"模型)。

使用限制与禁忌

(1)、对雷美替胺或制剂中任何成分过敏的患者。

(2)、重度肝功能不全患者(Child-PughC级)。

(3)、与氟伏沙明联合使用(因显著增加药物暴露量)。

(4)、严重睡眠呼吸暂停或严重COPD患者。

雷美替胺(Ramelteon)规格与性状

基础化学特性

(1)、化学结构‌：(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺。

‌(2)、分子式‌：C16H21NO2。

(3)‌、分子量‌：259.34。

(4)‌、溶解性‌：易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂，微溶于水(pH3-11缓冲液中溶解度极低)。

制剂规格

(1)‌、剂型‌：薄膜衣片。

‌(2)、规格‌：8mg/片(圆形淡橙黄色片剂，刻有"TAK"和"RAM-8"标识)。

‌(3)、辅料成分‌：乳糖一水合物、淀粉、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等，包衣含二氧化钛、氧化铁黄等着色剂。

药代动力学特征

‌(1)、吸收‌：空腹口服后0.75小时达峰浓度，绝对生物利用度仅1.8%(首过效应显著)。

(2)‌、代谢‌：主要通过CYP1A2氧化代谢，活性代谢物M-II的系统暴露量是母药的20-100倍。

‌(3)、消除‌：半衰期1-2.6小时，88%经尿液排出(原形药物<0.1%)。

雷美替胺(Ramelteon)储存方法

原包装储存条件

(1)、温度：25°C(77°F)条件下储存。

(2)、允许短暂处于15-30°C(59-86°F)环境。

(3)、保持容器密闭。

(4)、防潮防湿。

(5)、避免光照。

特殊人群储存建议

(1)、应确保储存条件符合标准要求。

(2)、中度肝功能不全患者应谨慎使用。

(3)、肾功能不全患者无需调整剂量。

(4)、药物应存放在儿童接触不到的地方。