卡帕塞替尼(Capivasertib)联合氟维司群(fulvestrant)适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；肿瘤携带至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变(需通过FDA批准的检测方法确认)；在转移性疾病阶段接受至少一种内分泌治疗方案后出现疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。

片剂：

160mg：米色薄膜衣圆形双凸片，刻有“CAV”和“160”；

200mg：米色薄膜衣胶囊形双凸片，刻有“CAV200”。

常见副作用包括：

高血糖：可能发生严重的高血糖，甚至引发糖尿病酮症酸中毒。

腹泻：大部分患者会出现腹泻，严重者可能导致脱水。

皮肤不良反应：如红斑、皮疹等皮肤反应。

【哺乳期女性】服用卡帕塞替尼期间禁止哺乳。动物数据显示药物可经乳汁分泌。

【具有生殖潜力的女性和男性】女性需避孕至末次剂量后1个月，男性需避孕至末次剂量后4个月。

【儿童使用】安全性和有效性未确立。

【老年人使用】无需调整剂量，但严重不良反应发生率较高(57%vs36%)，需密切监测。

【肾功能损害】轻至中度(CrCl≥30mL/min)无需调整；重度(CrCl15-29mL/min)数据不足。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA)无需调整；中度(Child-PughB)需监测不良反应；重度(Child-PughC)禁用。

1.CYP3A抑制剂：

强效抑制剂(如伊曲康唑)：避免联用；若必须使用，卡帕塞替尼剂量减至320mg每日两次；

中效抑制剂(如红霉素)：卡帕塞替尼剂量减至320mg每日两次。

2.CYP3A诱导剂：

强效或中效诱导剂(如利福平)：避免联用，因可显著降低卡帕塞替尼血药浓度。

3.其他相互作用：

CYP3A底物(如咪达唑仑)：卡帕塞替尼可增加其暴露量，需谨慎联用；

UGT1A1底物(如拉替拉韦)：可能需调整剂量。