卡帕塞替尼(Capivasertib)，也称为Truqap或LuciCapiva，是一种口服癌症药物，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。
一、适应症
卡帕塞替尼(Capivasertib)联合氟维司群(fulvestrant)适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；肿瘤携带至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变(需通过FDA批准的检测方法确认)；在转移性疾病阶段接受至少一种内分泌治疗方案后出现疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。
二、推荐剂量
标准剂量：400mg口服，每日两次(间隔约12小时)，随餐或空腹服用卡帕塞替尼，连续用药4天后停药3天(每周为一个周期)。
治疗周期：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
三、适用人群
经基因检测确认存在PIK3CA/AKT1/PTEN突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者； 既往接受过至少一种内分泌治疗失败者。
四、禁忌症
对卡帕塞替尼或药物成分存在严重超敏反应的患者。
五、副作用
常见副作用包括：
高血糖：可能发生严重的高血糖，甚至引发糖尿病酮症酸中毒。
腹泻：大部分患者会出现腹泻，严重者可能导致脱水。
皮肤不良反应：如红斑、皮疹等皮肤反应。
六、注意事项
1.高血糖监测
2.腹泻管理
3.皮肤反应监控
七、药物相互作用
1.CYP3A抑制剂
强效抑制剂(如伊曲康唑)：避免联用；若必须使用，卡帕塞替尼剂量减至320mg每日两次；
中效抑制剂(如红霉素)：卡帕塞替尼剂量减至320mg每日两次。
2.CYP3A诱导剂
强效或中效诱导剂(如利福平)：避免联用，因可显著降低卡帕塞替尼血药浓度。
3.其他相互作用
CYP3A底物(如咪达唑仑)：卡帕塞替尼可增加其暴露量，需谨慎联用；
UGT1A1底物(如拉替拉韦)：可能需调整剂量。
八、储存条件
20°C–25°C(68°F–77°F)，允许短期暴露于15°C–30°C(59°F–86°F)。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年2月13日https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218197
