生产厂家
|
德国拜耳
|
药物价格
|
通用名称
|
非奈利酮(Finerenone)
|
商品名称
|
非奈利酮
|
英文名称
|
Kerendia
|
其他别称
|
可申达
|
适应症
|
非奈利酮可降低与2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(CKD)成人患者的持续肾小滤过率(eGFR)持续下降、终末期肾脏疾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭患者的风险。 |
适应靶点
|
MR
|
主要成分
|
非奈利酮
|
剂型
|
片剂
|
规格
|
美国版:10mg*30粒,20mg*30粒;日本版:10mg*100片,20mg*100片;孟加拉珠峰:10mg*10片;老挝卢修斯:10mg*30片
|
适应人群
|
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
|
性状
|
非奈利酮有两种剂型的薄膜包衣长方形片剂。 10mg:粉红色,一面标有“FI”,另一面标有“10”。 20mg:黄色,一面标有“FI”,另一面标有“20”。 |
用法用量
|
非奈利酮使用前需要测量血清钾水平和估计肾小球滤过率(eGFR)。如果血清钾> 5.0 mEq/L,请勿开始治疗。非奈利酮的目标日剂量为20mg,对于无法吞服整片片剂的患者,可在使用前将非奈利酮碾碎并与水或软食,如苹果酱混合,然后口服。 如果患者血钾水平> 4.8至5.0 mEq/L,根据临床判断和血清钾水平,可考虑在开始治疗4周前进行额外的血清钾检测。在调整剂量后4周和整个治疗过程中监测血清钾,并根据需要调整剂量。 |
不良反应
|
非奈利酮中有≥1%的患者出现高钾血症、低血压和低钠血症,且发生率高于安慰剂组。 |
注意事项
|
非奈利酮可引起高钾血症。发生高钾血症的风险随着肾功能的下降而增加,基线钾水平较高或其他高钾血症危险因素的患者发生高钾血症的风险更大。在开始使用非奈利酮治疗前,测量所有患者的血清钾和eGFR,并相应地给药。如果血清钾> 5.0 mEq/L,不要开始使用非奈利酮。 |
特殊人
群用药 |
【孕妇】目前尚无关于妊娠期间使用非奈利酮的可用数据来评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局风险的数据。对于指定人群,主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有妊娠都有出生缺陷、流产或其他不良后果的背景风险。 【哺乳期妇女】目前尚无关于母乳中存在非奈利酮或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿有潜在风险,因此在治疗期间和治疗后1天内应避免母乳喂养。 【儿童】18岁以下的患者使用非奈利酮的安全性和有效性尚未确定。 【老年人】在FIDELIO-DKD和FIGARO-DKD研究中接受非奈利酮治疗的6510例患者中,55%的患者年龄在65岁及以上,14%的患者年龄在75岁及以上。这些患者与年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异,不需要调整剂量。 【肝脏损伤】严重肝功能损害的患者避免使用非奈利酮。轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量。另外考虑对中度肝脏损害的患者应进行额外的血清钾监测。 |
禁忌症
|
正在接受强效CYP3A4抑制剂治疗的患者。 肾上腺功能不全的患者。 |
药物相
互作用 |
非奈利酮是CYP3A4底物,同时使用强CYP3A4抑制剂会增加非奈利酮血药浓度,CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素),这可能会增加不良反应的风险,避免同时使用非奈利酮和强CYP3A4抑制剂...【详情】 |
药物过量
|
如果怀疑用药过量,请立即中断非奈利酮的治疗。用药过量最可能的表现是高钾血症。如果出现高钾血症,应开始标准治疗。鉴于其与血浆蛋白结合的比例约为90%,因此非奈利酮不可能通过血液透析有效清除。
|
贮存方法
|
储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下;允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。
|
有效期
|
24个月
|
药代动
力学 |
在1.25至80mg的剂量范围内(最大批准推荐剂量的0.06至4倍),非奈利酮暴露成比例增加。给药2天后非奈利酮达到稳定状态。非奈利酮在口服后被完全吸收,但经过代谢导致绝对生物利用度为44%。在给药后0.5至1.25小时达到非奈利酮Cmax。
|
非奈利酮特别适用于与2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者,这些患者的肾小球滤过率估计值在25至小于75 mL/min/1.73m²之间,并伴有白蛋白尿。通过使用该药物,可以降低eGFR持续下降和终末期肾病的风险,从而为这部分患者提供了新的治疗选择。
这是一项随机、双盲、安慰剂对照多中心研究,是针对二型糖尿病(T2D)相关慢性肾病(CKD)成年患者的试验。共有5674名患者随机接受非奈利酮或安慰剂的治疗,平均随访时间为2.6年。
主要研究的目的是确定非奈利酮是否降低eGFR持续下降≥40%、肾衰竭或肾性死亡。
非奈利酮降低了eGFR持续下降≥40%和进展为肾衰竭的减少,且试验期间肾脏死亡病例很少。非奈利酮还降低了心血管(CV)死亡、非致死性心肌梗死(MI)、非致死性卒中或因心力衰竭住院的次要复合终点的发生率。
非奈利酮(Finerenone)是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂。它在临床前研究中显示出能够阻断盐皮质激素受体过度激活导致的有害影响。在糖尿病患者中,盐皮质激素受体过度激活可能会导致慢性肾病进展和心血管受损,这可能与代谢、血流动力学或炎症和纤维化等因素相关。非奈利酮的上市为2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者提供了新的治疗选择。
开始使用前需测量血清钾水平和估计肾小球滤过率(eGFR)。如果血清钾> 5.0 mEq/L,请勿开始治疗。
非奈利酮每日标准起始剂量为20mg。
对于无法吞服整片片剂的患者,可在使用前将非奈利酮碾碎并与水或软食(如苹果酱)混合,然后口服。
非奈利酮作为一种处方药,其使用应在医生的指导下进行。医生会根据患者的具体病情和身体状况来评估药物的风险与益处,并调整药物剂量。
非奈利酮中有≥1%的患者出现高钾血症、低血压和低钠血症,且发生率高于安慰剂组。
非奈利酮是一种针对特定疾病(如慢性肾病伴2型糖尿病)的治疗药物,它通过调节盐皮质激素受体的活性来发挥其治疗效果。然而,如同所有药物,非奈利酮也可能带来一些副作用或不良反应,因此在使用时应遵循医生的指导,并密切监测患者的反应和身体状况。
非奈利酮可引起高钾血症。发生高钾血症的风险会随着肾功能的下降而增加,基线钾水平较高或其他高钾血症危险因素的患者发生高钾血症的风险更大。在开始使用非奈利酮治疗前,测量所有患者的血清钾和eGFR,并相应地给药。如果血清钾> 5.0 mEq/L,不要开始使用非奈利酮。
非奈利酮与一些药物可能存在相互作用,因此在用药期间应避免自行服用其他药物,以免产生不良反应。总之,正确使用非奈利酮并密切关注身体反应是确保治疗效果和减少副作用的关键。
CYP3A4抑制剂和诱导剂:强力CYP3A4抑制剂、中度和弱CYP3A4抑制剂、强和中等CYP3A4诱导剂;影响血清钾的药物。