非奈利酮(Finerenone)是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂。它在临床前研究中显示可阻断盐皮质激素受体过度激活导致的有害影响。盐皮质激素受体(MR)在肾脏、心脏和血管中均有表达,非奈利酮能够减轻MR过度激活介导的炎症和纤维化。对于2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者,非奈利酮片提供了新的治疗选择。目前非奈利酮已经在国内上市,本文就非奈利酮的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
非奈利酮可降低与2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(CKD)成人患者的持续肾小滤过率(eGFR)持续下降、终末期肾脏疾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭患者的风险。
1.非奈利酮的目标日剂量为20mg。
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
正在接受强效CYP3A4抑制剂治疗的患者,肾上腺功能不全。
非奈利酮中有≥1%的患者出现高钾血症、低血压和低钠血症,且发生率高于安慰剂组。
非奈利酮可引起高钾血症。
(1)强力CYP3A4抑制剂
非奈利酮是CYP3A4底物,同时使用强CYP3A4抑制剂会增加非奈利酮血药浓度,CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素),这可能会增加不良反应的风险,避免同时使用非奈利酮和强CYP3A4抑制剂,避免同时摄入葡萄柚汁或葡萄柚。
(2)中度和弱CYP3A4抑制剂
与中度或弱CYP3A4抑制剂合用会增加非奈利酮的暴露量,增加非奈利酮不良反应的风险。在非奈利酮或中度或弱CYP3A4抑制剂的药物起始或剂量调整期间监测血清钾,并酌情调整非奈利酮剂量。
(3)强和中等CYP3A4诱导剂
非奈利酮是CYP3A4底物。非奈利酮与强或中度CYP3A4诱导剂同时使用可减少非奈利酮血药浓度,这可能会降低非奈利酮的疗效。避免将非奈利酮与强或中度CYP3A4诱导剂同时使用。
对于同时接受增加血清钾的药物或补充剂治疗的患者,应进行更频繁的血钾监测。
储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下;允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。
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