洛拉替尼(Lorviqua)是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂,在治疗ALK阳性非小细胞肺癌中展现出突破性疗效。
(1)、与中度CYP3A诱导剂合用时需提升剂量至125mg每日一次。
(2)、与强CYP3A抑制剂(如酮康唑)合用时需将起始剂量降至75mg每日一次。
(3)、氟康唑联用需调整至75mg每日一次。
(4)、重度肾功能不全者(肌酐清除率15-30mL/min)需调整剂量为75mg每日一次。
(1)、具有胚胎-胎儿毒性,育龄女性需采用有效非激素避孕措施,治疗期间及末次给药后至少6个月内持续避孕。
(2)、男性患者需在治疗期及停药后3个月内采取避孕措施。
(1)、52%患者可能出现认知功能改变(记忆力下降、意识模糊)、情绪波动(抑郁倾向、自杀意念)、言语障碍、精神状态变化及睡眠异常等症状。
(2)、需定期进行神经系统评估。
(3)、对出现2级以上反应者应暂停给药,症状缓解后以降级剂量恢复治疗。
(1)、基线期、用药后1-2个月及定期复查,83%患者需要启用降脂药物治疗。
(2)、首次出现4级高胆固醇血症或高甘油三酯血症需暂停用药,恢复后以原剂量或减量续用。
(1)、需警惕间质性肺病/肺炎的发生(发生率为1.9%),对出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热等呼吸道症状者,需立即开展影像学检查。
(2)、确诊为药物相关性肺损伤者需永久停药。
(1)、基线期、用药2周后及每月定期检测。
(2)、3级高血压(收缩压≥160mmHg)需暂停用药,恢复后以降级剂量治疗。
适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者,其肿瘤经FDA批准的试验检测为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。