作为一种口服药物,洛拉替尼的使用方法与传统的治疗方式有所不同,为患者提供了更加个体化和方便的选择。随着洛拉替尼的问世,治疗非小细胞肺癌的道路开启了一扇全新的大门。
根据肿瘤标本中ALK阳性的存在,选择洛拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。
(1)洛拉替尼的推荐剂量为100mg,每日一次口服,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
(2)整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破碎、破裂或其他不完整的情况,不要服用。
(3)每天同一时间服用洛拉替尼,如果错过了一次剂量,则应继续服用错过的剂量,除非下一次剂量是在4小时内。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。
(4)如果服用洛拉替尼后出现呕吐,则不要再服用额外剂量,但应继续服用下一剂量。
(1)建议的剂量减少是:
①第一次减量:洛拉替尼75mg,每日口服一次。
②第二次减量:洛拉替尼50mg,每日口服一次。
③不能耐受50mg每日一次口服的患者永久停用洛拉替尼。
针对洛拉替尼不良反应的剂量调整见表1。
表1洛拉替尼不良反应剂量调整
a:基于美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE)4.03版的分级。
服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用洛拉替尼。停用强效CYP3A诱导剂3个血浆半衰期后再开始使用洛拉替尼。
避免与洛拉替尼同时使用中度CYP3A诱导剂。如果不可避免地与中度CYP3A诱导剂同时使用,将洛拉替尼剂量增加至125mg,每日一次。
(1)避免与强CYP3A抑制剂同时使用洛拉替尼。如果与强CYP3A抑制剂同时使用是不可避免的,将洛拉替尼的起始剂量从每日一次口服100mg减少到每日一次口服75mg。
(2)对于因不良反应而将洛拉替尼剂量降至75mg/日口服1次的患者,以及开始使用强CYP3A抑制剂的患者,将洛拉替尼剂量降至50mg/日口服1次。
(3)如果同时停用强CYP3A抑制剂,将洛拉替尼剂量(在强CYP3A抑制剂的3个血浆半衰期后)增加到开始使用强抑制剂之前的剂量。
避免洛拉替尼与氟康唑同时使用。如果不可避免地同时使用,将洛拉替尼的起始剂量从每日一次口服100mg减少到每日一次口服75mg。
对于严重肾功能损害患者(肌酐清除率[CLcr]15至<30mL/min),将洛拉替尼的推荐剂量从100mg减少至75mg,每日口服一次。