塞瑞替尼(Zykadia)是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物。作为第二代ALK抑制剂,它在临床应用中显示出显著疗效。
(1)、塞瑞替尼的标准推荐剂量为450毫克,每日一次口服,需与食物同服。
(2)、治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
(1)、如果错过一次剂量,应在想起时立即补服,除非距离下次服药时间不足12小时。
(2)、若在服药后发生呕吐,无需补服额外剂量,按原计划服用下一次剂量即可。
(1)、临床研究显示,与空腹服用相比,与食物同服可显著提高药物的生物利用度。
(2)、特别值得注意的是,剂量优化研究表明,与食物同服450毫克的塞瑞替尼与空腹服用750毫克的塞瑞替尼达到相似的稳态血药浓度。
(1)、如果出现严重或不能耐受的恶心、呕吐或腹泻,且抗呕吐或抗腹泻治疗效果不佳时,应暂停用药。
(2)、待症状改善后以降一级的剂量重新开始治疗。
(1)、当丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高超过正常上限的5倍,且总胆红素不超过正常上限的2倍时,应暂停用药。
(2)、待恢复至基线水平或≤3倍正常上限时,以降一级的剂量恢复治疗。
(1)、当QTc间期大于500毫秒,且至少出现在两次独立的心电图上时,应暂停用药。
(2)、待QTc间期小于481毫秒或恢复至基线水平后,以降一级的剂量恢复治疗。
(1)、如果持续高血糖超过250毫克/分升,且优化的抗高血糖治疗效果不佳时,应暂停用药。
(2)、待高血糖得到充分控制后,以降一级的剂量恢复治疗。
对于重度肝功能不全(Child-PughC级)的患者,建议将塞瑞替尼的剂量降低约三分之一,以最接近的150毫克剂量倍数为准。
(1)、基于其作用机制和动物研究结果,塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。
(2)、建议有生育潜力的女性在治疗期间和完成治疗后6个月内采取有效的避孕措施。
(3)、男性患者的女性伴侣有生育潜力时,应在治疗期间和完成治疗后3个月内使用避孕套。