克唑替尼(Crizotinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗ALK阳性或ROS1阳性的非小细胞肺癌、ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤以及ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤。
(1)、非小细胞肺癌(NSCLC):成人推荐剂量为250mg口服,每日两次,与食物同服或单独服用均可。
(2)、间变性大细胞淋巴瘤(ALCL):1岁及以上儿童及年轻成人患者根据体表面积计算剂量,标准为280mg/m²口服,每日两次。
(1)、成人患者:250mg口服,每日两次。
(2)、1岁及以上儿童患者:280mg/m²口服,每日两次。
(1)、胶囊剂型:提供200mg、250mg两种规格,需整粒吞服,不可咀嚼、压碎或分裂。
(2)、口服微丸剂型:提供20mg、50mg、150mg三种规格。给药时需打开胶囊壳,将微丸直接倒入口中或用给药勺、药杯辅助服用,服用后立即饮用足量水确保完全吞服。
(1)、首次减量:200mg每日两次。
(2)、第二次减量:250mg每日一次。
(3)、如仍无法耐受250mg每日一次剂量,需永久停药。
(1)、3级:暂停给药直至恢复至2级或以下,随后按原剂量恢复用药。如出现发热性中性粒细胞减少,需在恢复后降至下一更低剂量水平。
(2)、非血液学毒性调整:针对肝毒性、ILD/肺炎、QT间期延长、心动过缓等特定不良反应,需根据严重程度采取暂停给药、减量或永久停药措施。
(1)、中度肝功能不全:采用首次减量方案。
(2)、重度肝功能不全:采用第二次减量方案。
中度肝功能不全(AST和总胆红素>1.5倍正常值上限且≤3倍正常值上限):采用首次减量方案。
(1)、轻度至中度肾功能不全:无需调整剂量。
(2)、重度肾功能不全:需减量给药。
妊娠期:禁用。基于其作用机制,克唑替尼对孕妇给药时可能造成胎儿损害。