瑞卢戈利(Relugolix)用法用量、推荐剂量

郭药师
发布日期:2025-11-17 17:54:08
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瑞卢戈利(Relugolix)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,常与雌激素(如雌二醇)和孕激素(如醋酸炔诺酮)组成复方制剂,用于治疗子宫肌瘤相关的月经过多以及子宫内膜异位症相关的中重度疼痛。

瑞卢戈利(Relugolix)用法用量、推荐剂量

用药前准备

(1)、排除妊娠:确保患者未怀孕是该药物治疗的前提。

(2)、停用激素类避孕药:为避免药物相互作用和潜在风险增加,需在用药前停止使用所有激素避孕措施。

推荐剂量与服用方法

(1)、首日负荷剂量:360mg,口服。维持剂量:120mg,每日一次,固定时间口服。

(2)、服用时间:建议每天大致相同的时间服用,可与食物同服或单独服用,以提高依从性。

(3)、起始时机:应在月经开始后尽早服用,最晚不超过月经开始的第7天。若晚于此时机开始用药,可能会导致初期不规则或大量出血。

漏服剂量处理

(1)、若当天想起漏服,应尽快补服。

(2)、次日则恢复正常服药时间,无需加倍剂量。

(3)、避免同时服用两片以弥补漏服,以防不良反应风险增加。

瑞卢戈利(Relugolix)剂量调整

与P-gp抑制剂的合用调整

(1)、瑞卢戈利是P-糖蛋白(P-gp)的底物,与口服P-gp抑制剂(如某些抗生素、心血管药物)合用时,血药浓度可能升高,增加不良反应风险。

(2)、推荐做法:尽量避免合用。

(3)、如必须合用:先服用瑞卢戈利复方制剂。

(4)、至少间隔6小时再服用P-gp抑制剂。

(5)、密切观察是否出现不良反应。

与P-gp及强CYP3A诱导剂的合用

(1)、与利福平等P-gp联合强CYP3A诱导剂合用会显著降低瑞卢戈利、雌二醇和炔诺酮的血药浓度,影响疗效。

(2)、建议:完全避免合用。

瑞卢戈利(Relugolix)特殊人群用药

肝功能不全患者

(1)、禁忌使用:已知有肝损伤或肝病患者严禁使用。

(2)、原因:激素类药物需经肝脏代谢,肝功能不全会导致药物暴露量增加,加重肝脏负担及相关风险。

(3)、用药期间:如出现黄疸、右上腹疼痛等肝损伤症状,应立即就医并考虑停药。

肾功能不全患者

(1)、轻至重度肾功能不全患者(肌酐清除率≥15mL/min)无需调整剂量。

(2)、但严重肾功能不全或需透析患者的用药数据尚不充分,使用时应谨慎评估。

孕妇与哺乳期女性

(1)、孕妇:禁用。该药可能导致早期妊娠丢失,用药前必须排除妊娠,用药期间如确认怀孕应立即停药。

(2)、哺乳期:瑞卢戈利及激素成分可经乳汁分泌,可能影响泌乳量及婴儿发育。

(3)、用药期间不建议哺乳,需综合评估治疗必要性与潜在风险。

有生育潜力的女性

(1)、治疗期间及停药后1周内,必须采取有效的非激素避孕措施(如避孕套、杀精剂)。

(2)、避免使用激素类避孕药,因其可能增加雌激素相关不良反应,并降低瑞卢戈利疗效。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 214846
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瑞卢戈利(Relugolix)
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