克唑替尼(Crizotinib)的用法用量?

赵药师
发布日期:2023-11-20 09:07:59
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克唑替尼(Crizotinib)是一种针对非小细胞肺癌的靶向治疗药物,其独特的用法用量对于治疗效果有着重要的影响。这种药物的使用需要遵循一定的剂量和用药时间安排,以达到最佳的治疗效果并减少副作用。在这篇文章中,我们将详细介绍克唑替尼的用法用量,包括推荐的剂量、用药方式、给药时间和剂量调整等方面的信息。患者在使用克唑替尼时,应该遵循医生的建议,按照规定用药,以达到最佳的治疗效果。

克唑替尼(Crizotinib)的用法用量

1.患者选择

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或ROS1阳性评估结果。

2.推荐剂量

(1)克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,与食物同服或不同服,直至疾病进展或患者无法耐受。

(2)胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。

(3)发生不良反应时的剂量调整推荐的减少剂量方法如下:

①第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次。

②第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次。

③如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。发生不良反应时克唑替尼胶囊的剂量减少指南参见表1和表2。

表1.克唑替尼胶囊剂量调整——血液学毒性a

1.1(6).png

a)淋巴细胞减少除外(除非伴随临床事件,例如,机会性感染)。

b)根据美国国家癌症研究所(NCI)常见不良反应评价标准(CTCAE)第4.0版进行分级。

表2.克唑替尼胶囊剂量调整——非血液学毒性

2.1(5).png

3.1(3).png

a)根据美国国家癌症研究所(NCI)常见不良反应评价标准(CTCAE)第4.0版进行分级。

b)心率低于60次/分(bpm)。

c)如果再次出现,永久停用。

3.肝损害患者

克唑替尼主要在肝脏代谢。肝损害患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。根据NCI的分类,对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素£ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但£1.5倍ULN),无需调整克唑替尼起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且£3倍ULN),推荐的克唑替尼起始剂量为200mg每天两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN),推荐的克唑替尼起始剂量为250mg每天一次。

4.肾损害患者

根据群体药代动力学分析,对轻度(肌酐清除率[CLcr]为60至89ml/分钟)和中度([CLcr]为30至59ml/分钟)肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤([CLcr]小于30ml/分钟)患者中,克唑替尼的暴露量增加,推荐克唑替尼起始剂量为250mg,口服,每日一次。

5.合用CYP3A强抑制剂时的剂量调整

避免合并使用CYP3A强抑制剂。若无法避免合并使用CYP3A强抑制剂,应减少克唑替尼胶囊剂量至250mg口服,每天一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼胶囊剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。其他的有关克唑替尼的用药信息?可点击免费在线咨询  

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581
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克唑替尼(Crizotinib)
成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用.
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