罗氟司特片(Daxas)的说明书

罗氟司特片(Daxas)的主要作用机制是通过抑制细胞内环腺苷酸降解来减轻炎症，改善严重慢性阻塞性肺疾病患者的症状。目前罗氟司特片尚未在国内上市，本文就罗氟司特片的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.适应症及用法

罗氟司特片(Daxas)被认为是一种用于伴有慢性支气管炎和有加重史的严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者，降低慢性阻塞性肺疾病(COPD)加重风险的治疗方法。

2.使用限制

(1)罗氟司特片不是支气管扩张剂，不用于缓解急性支气管痉挛。

(2)罗氟司特片250微克(mcg)是起始剂量，仅用于治疗的前4周，不是有效(治疗)剂量。

罗氟司特片

(二)用法用量

1.罗氟司特片的维持剂量是每天一片500mcg，可伴或不伴食物。

2.罗氟司特片起始剂量为250mcg，每天1次，持续4周，此后增加至500mcg，每天1次，可能会降低一些患者的停药率，但每天250mcg并不是有效的(治疗)剂量。

(三)适用人群

成人。哺乳期女性不建议使用且一般不适用于儿童，妊娠期女性、老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

罗氟司特片在以下情况下禁用：中度至重度肝损害患者(Child-PughB或C)。

(五)副作用

罗氟司特片最常见的不良反应(发生率≥2%)是腹泻、体重减轻、恶心、头痛、背痛、流感、失眠、头晕和食欲下降。

(六)注意事项

1.急性支气管痉挛的治疗

罗氟司特片不是支气管扩张剂，不应用于缓解急性支气管痉挛。

2.包括自杀倾向在内的精神疾病

(1)罗氟司特片治疗与精神不良反应的增加有关。在上市后，曾报告称有或无抑郁史的患者出现自杀意念和行为，包括自杀未遂。在对有抑郁史和/或有自杀念头或行为的患者使用罗氟司特片之前，开处方者应仔细权衡此类患者使用罗氟司特片治疗的风险和益处。

(2)应告知患者、其照顾者和家属，有必要警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或其他情绪变化的出现或恶化，并在发生此类变化时，请联系患者的医疗保健提供者。如果发生此类事件，开处方者应仔细评估继续使用罗氟司特片治疗的风险和益处。

3.体重减少

体重减轻是罗氟司特片临床试验中常见的不良反应，接受罗氟司特片治疗的患者应定期监测体重。如果发生不明原因的或临床显著的体重减轻，应评估体重减轻情况，并应考虑停用罗氟司特片。

4.药物的相互作用

罗氟司特代谢的一个重要步骤是由CYP3A4和CYP1A2将罗氟司特n-氧化为罗氟司特n-氧化物。细胞色素P450酶诱导剂利福平的施用可导致暴露量减少，这可能导致罗氟司特片治疗效果的降低，不推荐联合使用细胞色素P450酶强诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英)与罗氟司特片。

(七)治疗效果

在一项为期1年的双盲、安慰剂对照的临床试验中，探索了罗氟司特片和接受适当的联合治疗，用于严重慢性阻塞性肺病患者以缓解病情加重的有效性和安全性，试验结果显示，中重度慢性阻塞性肺疾病恶化率罗氟司特片组比安慰剂组低13.2%，罗氟司特片组有67%报告发生不良反应，安慰剂组有59%报告发生了不良反应。最常报告的严重不良事件是慢性阻塞性肺疾病恶化和肺炎。

(八)药物相互作用

罗氟司特代谢的一个主要步骤是通过CYP3A4和CYP1A2将罗氟司特N-氧化为罗氟司特N-氧化物。

1.诱导细胞色素P450(CYP)酶的药物

细胞色素P450酶强诱导剂可降低罗氟司特的全身暴露量，并可能降低罗氟司特片的治疗有效性。不建议罗氟司特片与强细胞色素P450诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平和苯妥英)联用。

2.抑制细胞色素P450(CYP)酶的药物

罗氟司特片(500mcg)与CYP3A4抑制剂，或同时抑制CYP3A4和CYP1A2的双重抑制剂(例如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁)联合给药，可能会增加罗氟司特的全身暴露量，并可能导致不良反应增加，应仔细权衡此类联合使用的风险与获益。

3.含孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药

罗氟司特片(500mcg)与含孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药联合给药，可能会增加罗氟司特的全身暴露量，并可能导致副作用增加，应仔细权衡此类联合使用的风险与获益。

(九)储存条件

罗氟司特片保存在20-25°C，允许在15-30°C范围内波动。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。