AMG510怎么使用？

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤,在我国恶性肿瘤发病率和死亡率均位居第一。其中非小细胞肺癌(NSCLC) 占所有肺癌的80%以上，包括鳞癌、腺癌和大细胞癌。与小细胞癌相比，NSCLC细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。2021年5月28日，美国食品药品监督管理局宣布批准安进公司研发的AMG510 (Lumakras)上市，用于至少经过一次系统治疗且病情进展的kras基因G12C阳性非小细胞肺癌患者。近期很多患者前来询问AMG510的具体适用方法，在此统一解答一下：

AMG510推荐剂量

AMG510推荐剂量为960mg，每日使用一次即可。AMG510在每日一次180mg至960mg剂量范围内表现出非线性的、时间依赖的药代动力学特点。AMG510血浆蛋白结合率为89%。平均终末消除半衰期为5h。每日一次960 mg给药时，稳态表观清除率为26.2 L/h (CV : 76%)。

AMG510 美国安进 120mg*240片

AMG510使用方法

AMG510每天仅需使用一次，可以与食物一起服用，也可空腹使用，但一旦确定服药时间，便不要再更改，尽量每天都能在同一时间点使用该药物。在使用该药物时，切忌将药片压碎或者掰断，要以水送服，整片吞服，保持药物完整性。

AMG510 巴拉圭博克龙 120mg*120粒

AMG510药物相互作用

AMG510应避免与强效CYP3A4诱导剂合用，与多剂量利福平合用可使AMG510的血浆浓度(Cmax)降低35%，血浆浓度- 时间曲线下面积(AUC)降低51%，也应避免与CYP3A4底物合用，以免导致后者治疗失败，如AMG510可使咪达唑仑Cmax降低48%，AUC降低53%。 必须合用时应增加CYP3A4底物剂量。AMG510与P-gp底物(地高辛)合用可使地高辛Cmax升高91%，AUC升高21%，增加其不良反应甚至导致严重毒性，应避免合用。