索托拉西布(sotorasib、AMG510、Lumakras)是一种选择性KRAS G12C共价口服抑制剂，在动物模型中，单药可使KRAS
G12C突变引起的肿瘤消退，与MAPK抑制剂或与抗PD-1抗体帕博利珠单抗联合给药也可显著增强抗肿瘤活性。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%)：腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。
最常见的实验室检查异常(≥25%)：淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。
副作用
索托拉西布具有肝毒性，在治疗的前3个月，每3周进行一次肝功能检查，随后根据临床指征每月监测一次，并根据严重程度暂停、减量或永久停用索托拉西布。
索托拉西布可引起间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎，需监测患者新发或恶化的肺部症状。若有疑似间质性肺病/非感染性肺炎发生，立即停用，若未发现间质性肺病/非感染性肺炎的其他潜在原因，则需永久停药。
特定人群
老年患者：在老年患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，老年患者可服用索托拉西布。
哺乳期女性患者：由于母乳喂养可能导致婴幼儿出现严重的不良反应，因此不建议哺乳期女性患者在索托拉西布治疗期间或服用一周内哺乳。
儿童患者：目前尚未在儿童中，确定该药的疗效的安全性，故儿童患者不建议服用。
英国阿斯利康 
瑞士罗氏 
美国G1 Therapeutics 
德国默克 
印度natco 
中国百济神州 
评论