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布立西坦(Briviact)

通用名称:
布立西坦、Brivaracetam
商品名称:
Briviact
生产厂家:
比利时优时比制药(UCB SA)
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布立西坦(Briviact)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Briviact
通用名称
布立西坦、Brivaracetam
生产厂家
比利时优时比制药(UCB SA)
适应症

适用于16岁及以上癫痫患者的部分性发作的辅助治疗。

适应靶点
SV2A
主要成分
Brivaracetam
剂型
片剂
规格
100mg*168片/盒
性状

100mg片剂为灰绿色椭圆形薄膜衣片,一面刻有“u100”。

用法用量

起始剂量为50mg每日两次(每日总剂量100mg)。根据患者耐受性和治疗反应,剂量可调整为25mg每日两次(每日总剂量50mg)或100mg每日两次(每日总剂量200mg)。无需逐渐递增剂量。

布立西坦片剂可与食物同服或空腹服用。片剂应整片吞服,不可咀嚼或碾碎。

应逐渐减量停药,以避免癫痫发作频率增加或癫痫持续状态的风险。

所有肝功能不全患者起始剂量为25mg每日两次,最大剂量为75mg每日两次。

合用利福平时,布立西坦剂量应增加至最多100%(即加倍)。

不良反应

最常见的不良反应(发生率≥5%,且比安慰剂组高≥2%)包括:嗜睡/镇静、头晕、疲劳、恶心/呕吐。

其他常见不良反应(发生率≥2%,且高于安慰剂)包括:便秘、小脑协调与平衡障碍(如共济失调、平衡障碍、眼球震颤)、易怒。

严重不良反应包括:自杀倾向与行为、精神症状(如幻觉、妄想、攻击行为)、过敏反应(支气管痉挛、血管性水肿)、血液学异常(白细胞减少、中性粒细胞减少)。

注意事项

1.自杀倾向与行为

2.神经系统不良反应

3.精神不良反应

4.过敏反应

5.抗癫痫药物的停药

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示布立西坦可能对胎儿造成危害。孕妇使用时应权衡利弊。

【哺乳期女性】布立西坦是否随乳汁排泄尚不明确。哺乳期妇女使用时应考虑停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】16岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者建议从低剂量开始,因可能伴有肝、肾功能下降或合并用药。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。终末期肾病或透析患者尚无数据,不建议使用。

【肝功能损害】所有肝功能不全患者均应调整剂量,起始剂量为25mg每日两次,最大剂量为75mg每日两次。

禁忌症

对布立西坦或本药任何非活性成分过敏者禁用。

药物相互作用

1.利福平

2.卡马西平

3.苯妥英

4.左乙拉西坦

药物过量
过量症状包括嗜睡、头晕、平衡障碍、疲劳、恶心、复视、焦虑、心动过缓等。无特异性解毒剂,应采取支持治疗。血液透析清除布立西坦的效果有限。
贮存方法
片剂应储存在15°C–30°C室温下。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后迅速几乎完全吸收,Tmax约为1小时。高脂饮食延缓吸收但不影响总暴露量。 分布:蛋白结合率低(≤20%),分布容积约为0.5L/kg。 代谢:主要通过酰胺水解和CYP2C19介导的羟基化代谢,代谢物无药理活性。 排泄:主要经尿排泄,终末半衰期约9小时。 特殊人群:肝功能不全患者暴露量增加,需调整剂量;肾功能不全患者无需调整剂量。
参考资料:FDA说明书获批于2016年2月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205836
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