布立西坦（Briviact）使用指南：作用机制、相互作用与注意事项

布立西坦(Briviact)是一种新型抗癫痫药物，主要用于16岁及以上癫痫患者部分性发作的辅助治疗。

一、布立西坦的作用机制与药理学特点

1、作用机制

(1)、布立西坦的确切抗惊厥机制尚未完全明确。

(2)、目前已知其对大脑中的突触小泡蛋白2A(SV2A)具有高选择性和高亲和力，这种结合可能有助于其发挥抗癫痫作用。

(3)、SV2A是广泛分布于突触前膜的一种蛋白，参与神经递质的释放调控，布立西坦通过调节SV2A的功能，可能减少神经元的异常放电，从而控制癫痫发作。

2、药代动力学特征

(1)、布立西坦口服后吸收迅速且几乎完全，与食物同服会延缓吸收速度，但不影响总体吸收程度。

(2)、其在体内分布广泛，血浆蛋白结合率低(≤20%)，主要经肝脏酰胺酶水解代谢，部分通过CYP2C19酶途径代谢。

(3)、代谢产物无药理活性。

(4)、药物主要通过肾脏排泄，终末半衰期约为9小时。

(5)、老年、肝功能不全患者的药物暴露量可能增加，需调整剂量。

二、重要药物相互作用

1、与抗癫痫药物的相互作用

(1)、卡马西平：布立西坦可抑制环氧化物水解酶，导致卡马西平的活性代谢物(卡马西平环氧化物)血药浓度升高，可能增加神经毒性风险。

(2)、苯妥英：布立西坦可能升高苯妥英的血药浓度。合用时应监测苯妥英血药浓度，并在开始或停用布立西适时相应调整苯妥英剂量。

(3)、利福平：利福平是CYP2C19强诱导剂，可显著降低布立西坦血药浓度。合用时应考虑将布立西坦剂量增加最多100%(即加倍)，以维持疗效。

(4)、左乙拉西坦：临床研究显示，布立西坦与左乙拉西坦合用时未显示额外的治疗获益。对于已使用左乙拉西坦的患者，加用布立西坦需谨慎评估。

2、与其他药物的相互作用

口服避孕药：高剂量布立西坦(200mg每日两次)可能轻微降低雌激素和孕激素的血药浓度，但预期不影响排卵抑制效果，临床意义不大。

三、临床用药关键注意事项

1、神经系统与精神系统不良反应

(1)、嗜睡、疲劳与头晕：这些是布立西坦最常见的不良反应，呈剂量依赖性。用药初期风险最高，可能影响驾驶和操作机械的能力。建议患者在明确药物对其影响前，避免从事此类活动。

(2)、精神行为异常：包括易怒、焦虑、攻击行为、抑郁情绪、幻觉、妄想等。用药期间需密切监测患者情绪和行为变化，尤其是已有精神病史的患者。

2、过敏反应

(1)、布立西坦可能引起支气管痉挛和血管性水肿等严重过敏反应。

(2)、一旦发生，应立即停药并寻求紧急医疗救助，且禁止再次使用该药。

3、停药与过量处理

(1)、停药：为避免癫痫发作频率增加和癫痫持续状态的风险，布立西坦应逐渐减量停药，避免突然中止。

(2)、过量：过量症状可能包括嗜睡、头晕、平衡障碍等，与已知不良反应一致。无特异性解毒剂，主要采取对症支持治疗。血液透析清除效果有限。