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替比培南酯颗粒(Tebipenem)

通用名称:
替比培南酯、Tebipenem Pivoxil
商品名称:
Orapenem Fine Granules for Pediatric、オラペネム小児用細粒10%
生产厂家:
明治制果药业株式会社
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替比培南酯颗粒(Tebipenem)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Orapenem Fine Granules for Pediatric、オラペネム小児用細粒10%
通用名称
替比培南酯、Tebipenem Pivoxil
生产厂家
明治制果药业株式会社
适应症

替比培南酯颗粒为口服碳青霉烯类抗生素,适用于对替比培南敏感的以下细菌引起的感染:黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌(包括青霉素耐药及大环内酯耐药株)、莫拉克斯菌(卡他布拉汉菌)、流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药株)。

适用疾病:肺炎、中耳炎、副鼻腔炎。替比培南酯颗粒应在考虑碳青霉烯类药物的临床定位后,仅限于其他抗菌药物治疗无效的病例使用。

适应靶点
青霉素结合蛋白(PBP)
主要成分
替比培南酯(Tebipenem Pivoxil)
剂型
颗粒剂
规格
0.5g*120包/盒
适应人群
性状

细颗粒剂,淡黄色,香草香味。

用法用量

常规剂量:儿童每次4mg(以替比培南计)/kg,每日2次,餐后口服。必要时可增至每次6mg/kg,每日2次。

疗程:用药周期应控制在7天以内。原则上应在确认细菌敏感性后,采用治疗所需的最短疗程,以防耐药菌产生。

不良反应

重大副作用:低血钙伴低血糖、休克、过敏反应、痉挛、意识障碍、伴有血便的重症大肠炎、急性肾损伤、重症肝损害。

常见副作用:

消化系统:腹泻与软便,呕吐。可能出现口腔炎、腹痛、上腹部痛、变色便及口干等。

过敏反应:皮疹、红斑、皮炎等。

血液系统:血小板、白细胞、嗜酸性粒细胞增多。

肝肾功能:AST及ALT升高,血尿素氮增加。

其他:头痛、倾眠(嗜睡)、倦怠感、发热、咳嗽及鼻出血等。

注意事项

1.严格询问过敏史

2.把握临床用药原则

3.监测耐药与药敏

4.特殊人群慎用观察

5.关注神经系统风险

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗益处大于风险时使用。妊娠后期使用含匹伏基的抗生素有报道出现低肉碱血症。

【哺乳期女性】说明书中尚未明确。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未对低出生体重儿、新生儿进行临床试验。3岁以下儿童腹泻/软便发生率较高(34.6%),需对症处理。注意肉碱下降,尤其婴幼儿可能出现低肉碱血症相关低血糖。

【老年人使用】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】重度肾功能损害者:替比培南排泄延迟,中枢神经副作用风险增加。

轻至中度肾功能损害者:亦需注意中枢神经症状。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

以下患者禁用:对替比培南酯颗粒任何成分有过敏史者;正在服用丙戊酸钠(如德巴金、巴雷林等)的患者。

药物相互作用

1.与丙戊酸钠的相互作用

2.与H2受体拮抗剂/抗酸剂的相互作用

3.与丙磺舒的相互作用

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
室温保存,注意防湿。调剂后应严格密封,分包制剂应避免潮湿,服用时再开封。
有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后迅速吸收,Tmax约为0.7–1.5小时,Cmax与AUC随剂量增加。 蛋白结合率:约67%。 分布:可分布于痰液、中耳黏膜、扁桃体等组织。 代谢:在肠壁水解为活性形式替比培南,部分进一步代谢为开环结构。 排泄:主要经肾排泄,儿童尿中排泄率约32.7–57.9%,成人约62%。 肾功能影响:肾功能下降者Cmax、AUC上升,T1/2延长,肾清除率下降。
参考资料:日本药监局说明书更新于2023年6月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6139002C1026_1_12/?view=frame&style=XML&lang=ja
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