来法莫林(Xenleta)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Xenleta

通用名称

来法莫林、Lefamulin

生产厂家

美国Nabriva

适应症

来法莫林(Xenleta)是一种属于pleuromutilin类的抗菌药物，适用于治疗由下列易感微生物引起的成人社区获得性细菌性肺炎（CABP）：

革兰阳性菌：肺炎链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌。

革兰阴性菌：流感嗜血杆菌。

非典型病原体：嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体。

为减少耐药菌的产生并维持来法莫林及其他抗菌药物的有效性，来法莫林应仅用于治疗或预防已证实或高度怀疑由上述敏感细菌引起的感染。

适应靶点

细菌50S核糖体亚基的23srRNA结构域V中的肽基转移酶中心

主要成分

Lefamulin

剂型

片剂

规格

600mg*30片/盒

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

为蓝色椭圆形薄膜衣片，一面印有黑色“LEF600”字样，每片含600mg来法莫林。

用法用量

成人CABP患者的推荐治疗方案如下：口服给药：600mg每12小时一次，疗程为5天。

来法莫林片剂尚未在中度(Child-PughB级)或严重(Child-PughC级)肝功能不全患者中进行研究，不推荐用于此类人群。轻度肝功能不全患者无需调整剂量。

应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，用6至8盎司水整片吞服，不可压碎或分割。

若漏服一剂，应在下一剂给药前8小时内尽快补服；若不足8小时，则跳过该次剂量，按原计划继续给药。

不良反应

最常见不良反应：来法莫林注射液：给药部位反应、肝酶升高、恶心、低钾血症、失眠、头痛。来法莫林片剂：腹泻、恶心、呕吐、肝酶升高。

其他少见但临床意义显著的不良反应：贫血、血小板减少；心房颤动、心悸；腹痛、便秘、消化不良；艰难梭菌结肠炎、口咽念珠菌病；嗜睡；焦虑；尿潴留。

注意事项

1.QT间期延长

2.胚胎-胎儿毒性

3.艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)

4.耐药菌发展

特殊人群用药

【孕妇】基于动物毒性数据，来法莫林可能对胎儿造成危害。尚无人类妊娠期使用数据。用药前应核实妊娠状态，并告知患者潜在风险。

【哺乳期女性】动物数据显示来法莫林可经乳汁排泄，且浓度高于血浆。建议治疗期间及末次给药后2天内暂停哺乳，泵出并丢弃母乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者应在治疗期间及末次给药后2天内采取有效避孕措施。用药前应进行妊娠检测。

【儿童使用】18岁以下患者的安全性与有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究中，≥65岁患者的疗效与安全性与此年轻患者相当，无需调整剂量。

【肾功能损害】包括终末期肾病接受血液透析的患者在内，均无需调整剂量。

【肝功能损害】来法莫林注射液：严重肝功能不全（Child-PughC级）患者需调整剂量为每24小时一次；轻中度患者无需调整。来法莫林片剂：不推荐用于中度或严重肝功能不全患者。

禁忌症

对来法莫林、pleuromutilin类药物或来法莫林任何成分已知过敏者禁用。来法莫林片剂禁止与可延长QT间期的CYP3A敏感底物(如匹莫齐特)联合使用。

药物相互作用

1.强或中度CYP3A诱导剂/P-gp诱导剂

2.强CYP3A抑制剂/P-gp抑制剂

3.中度CYP3A抑制剂/P-gp抑制剂：

4.CYP3A底物

5.延长QT间期的药物

药物过量

目前尚无特异性解毒剂。过量时应采取对症支持治疗，注意监测心电图及临床状况。来法莫林及其主要代谢物无法通过透析清除。

贮存方法

于20°C至25°C下储存，允许在15°C至30°C范围内短期存放。

有效期

48个月

药代动力学

吸收：口服生物利用度约为25%，达峰时间(Tmax)为0.88–2小时。高脂饮食可轻度降低吸收。分布：血浆蛋白结合率为94.8%–97.1%，稳态分布容积为86.1L。在肺上皮衬液中的暴露量为未结合血浆浓度的15倍。代谢：主要通过CYP3A4代谢。排泄：静脉给药后约77.3%经粪便排泄(4.2%–9.1%为原形)，15.5%经尿排泄；口服给药后88.5%经粪便排泄(7.8%–24.8%为原形)，5.3%经尿排泄。消除半衰期约为8小时。特殊人群：年龄、性别、种族、体重及肾功能不全对药代动力学无显著影响；严重肝功能不全患者半衰期延长，未结合药物暴露量增加。