Rx
宗格替尼(Zongertinib)
通用名称:
宗格替尼、Zongertinib
商品名称:
Hernexeos
 适应症:
适用于治疗经FDA批准检测确认为HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,且患者需既往接受过全身治疗。
生产厂家:
德国勃林格殷格翰

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宗格替尼(Zongertinib)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Hernexeos
通用名称
宗格替尼、Zongertinib
生产厂家
德国勃林格殷格翰
适应症

适用于治疗经FDA批准检测确认为HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,且患者需既往接受过全身治疗。

适应靶点
HER2
主要成分
Zongertinib
剂型
片剂
规格
60mg*60片/盒
适应人群

不可切除或转移性非鳞状NSCLC成人患者,携带HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变,且既往接受过全身治疗。

性状

黄色椭圆形双凸薄膜衣片,一侧刻有"L6",另一侧为勃林格殷格翰公司标志。

用法用量

需通过肿瘤样本检测确认存在HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变。剂量依据体重调整,每日一次口服,餐前或餐后均可,直至疾病进展或出现不可耐受...【详情】

不良反应

常见不良反应(≥20%):腹泻(53%)、肝毒性(27%)、皮疹(27%)、疲劳(22%)、恶心(21%)。

常见≥3级实验室异常(≥2%):淋巴细胞减少(9%)、ALT升高(5%)、AST升高(4.3%)、血钾降低(2.7%)、GGT升高(2.7%)。

严重不良反应:肝损伤(1.5%3级,0.4%4级)、LVEF下降(1.9%3级)、间质性肺病/肺炎(1.2%,含致死病例)。

注意事项

1.肝毒性

2.左心室功能障碍

3.间质性肺病/肺炎

4.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】可能致胎儿畸形,禁用。治疗前需验证育龄女性妊娠状态。

【哺乳期女性】治疗期间及末次给药后2周内禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及末次给药后2周需采取有效避孕;可能可逆性损害生育力(动物数据)。

【儿童使用】安全性及有效性尚未确立。

【老年人使用】与年轻患者无显著安全性差异(46%临床试验患者≥65岁)。

【肾功能损害】轻中度损害(eGFR≥30mL/min)无需调整剂量;重度/终末期肾病数据尚未明确。

【肝功能损害】轻度损害(总胆红素≤ULN且AST>ULN,或总胆红素>1–1.5×ULN)无需调整;中重度数据尚未明确。

禁忌症

尚无明确禁忌症。

药物相互作用

1.强效CYP3A诱导剂

2.BCRP底物(如瑞舒伐他汀)

药物过量
1例患者摄入600mg后出现恶心、呕吐。处理应对症支持治疗,无特效解毒剂。
贮存方法
药品应在20°C–25°C环境中保存,允许在15°C–30°C范围内短暂偏离。需置于原装瓶内保存,瓶中含有2袋干燥剂。开瓶后应在3个月内使用完毕,剩余药片应丢弃。为防受潮,应保持瓶盖紧闭,干燥剂不可移除。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服生物利用度76%,T<sub>max</sub>约2小时,食物无显著影响。分布:血浆蛋白结合率>99%,表观分布容积118L。代谢:主要经CYP3A4/5氧化(48–62%)、UGT1A4葡萄糖醛酸化(13–25%)代谢。消除:半衰期12小时;93%经粪便排泄(31%原型),1.3%经尿排泄(0.2%原型)。药物相互作用:强效CYP3A诱导剂显著降低暴露量(AUC↓63%);抑制BCRP转运体,升高其底物浓度(如瑞舒伐他汀AUC↑2.3倍)。

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参考资料: FDA说明书更新于2025年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219042

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