伊曲莫德(Etrasimod)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Velsipity

通用名称

依曲莫德、Etrasimod

生产厂家

美国辉瑞

适应症

适用于成人中重度活动性溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis,UC)的治疗。

适应靶点

鞘氨醇1-磷酸受体1、4、5

主要成分

依曲莫德精氨酸(etrasimodarginine)

剂型

片剂

规格

2mg*28片/盒

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

圆形绿色薄膜衣片，一侧刻有“ETR”，另一侧刻有“2”。

用法用量

推荐剂量：常规剂量为2mg口服，每日1次。给药方式为整片吞服，可与食物同服或空腹服用。漏服时于下次计划时间补服，无需双倍剂量。

用药前评估与准备：CBC(含淋巴细胞)6个月内检测；心电图排查传导异常，必要时心内科会诊；肝功能6个月内检测；基线眼底含黄斑检查；皮肤检查发现可疑病灶及时评估；无水痘免疫者检测VZV抗体并接种，活疫苗需提前≥4周完成，按指南更新疫苗。

不良反应

常见不良反应(≥5%)：头痛、肝酶升高、头晕。

严重不良反应：

感染：尿路感染、疱疹病毒感染。

心动过缓：治疗首日发生率1%(UC-1)及2.9%(UC-2/UC-3)，多无症状。

肝损伤：ALT>3倍正常上限(ULN)发生率为4.5%(UC-1)及2.5%(UC-2/UC-3)。

皮肤恶性肿瘤：基底细胞癌、鳞状细胞癌、黑色素瘤风险增加。

黄斑水肿：视力下降报告率2.6%(治疗组)。

高血压：收缩压平均升高1-4mmHg，舒张压升高1-2mmHg。

注意事项

1.感染风险

2.心动过缓与传导延迟

3.肝损伤

4.黄斑水肿

5.皮肤恶性肿瘤

6.可逆性后部脑病综合征(PRES)

7.呼吸系统影响

特殊人群用药

【孕妇】动物实验显示致畸性(兔5倍MRHD致畸)；妊娠期禁用。启用前排除妊娠，治疗期间及停药后1周需有效避孕。

【哺乳期女性】大鼠乳汁中检出伊曲莫德，人类数据缺失。权衡母乳喂养获益与风险，必要时停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需避孕至停药后1周；男性生育力未见影响。

【儿童使用】安全性及有效性未确立。

【老年人使用】药代动力学与年轻患者相似，但数据有限(30例≥65岁，3例≥75岁)。

【肾功能损害】重度损害(eGFR≤29mL/min)患者药代动力学无显著差异，无需剂量调整。

【肝功能损害】轻中度(Child-PughA/B级)无需调量；重度(Child-PughC级)禁用(AUC↑57%)。

禁忌症

近6个月内发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中、短暂性脑缺血发作(TIA)、需住院治疗的失代偿性心力衰竭或III/IV级心力衰竭。

未安装功能性起搏器的莫氏II型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞病史。

药物相互作用

1.抗心律失常药及QT延长药

2.β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂

3.免疫抑制剂

4.CYP2C9/CYP3A4中强抑制剂

5.利福平

6.CYP2C9弱代谢者禁止联用CYP2C8/CYP3A4抑制剂

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

20°C–25°C(68°F–77°F)室温保存，允许短暂暴露于15°C–30°C(59°F–86°F)。

有效期

24个月

药代动力学

口服伊曲莫德Tₘₐₓ约4小时，食物无影响；分布容积66L、蛋白结合率97.9%；经CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4代谢，半衰期约30小时，82%随粪便、5%随尿排泄；CYP2C9弱代谢者合用CYP2C8/CYP3A4抑制剂禁用，Child-Pugh C级患者AUC升高57%。