Rx
托法替尼(Xeljanz)
别称:尚杰
中国是否上市:
是否进入医保:
是否有仿制药:
国内是否能买到:

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托法替尼(Xeljanz)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
托法替尼(Xeljanz)
通用名称
托法替布、Tofacinix、Tofanib、Tofaxen
英文名称
Tofacitinib
其他别称
尚杰
生产厂家
美国辉瑞
适应症
类风湿关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)、溃疡性结肠炎(UC)以及多关节型青少年特发性关节炎(pcJIA)。
适应靶点
JAK
主要成分
托法替尼
剂型
片剂
规格
辉瑞片剂:普通片5mg、10mg,缓释片11mg、22mg;口服溶液:1mg/mL;孟加拉珠峰:5mg*60片;老挝卢修斯:5mg*30片;孟加拉耀品国际:普通片5mg*60片,缓释片11mg*30片
适应人群
RA、PsA、AS及UC的成人患者以及2岁及以上的pcJIA儿童患者。
性状

普通片:

5mg片:白色、圆形、即时释放的薄膜包衣片,一面印有“Pfizer”,另一面印有“JKI 5”。

10mg片:蓝色、圆形、即时释放的薄膜包衣片,一面印有“Pfizer”,另一面印有“JKI 10”。

缓释片:

11mg缓释片:粉红色、椭圆形、带有延释功能的薄膜包衣片,片体一端有孔,并印有“JKI 11”。

22mg缓释片:米色、椭圆形、带有延释功能的薄膜包衣片,片体一端有孔,并印有“JKI 22”。

口服溶液:

托法替尼1mg/mL的口服液,为透明、无色液体。

用法用量

禁止在绝对淋巴细胞计数<500cells/mm³、绝对中性粒细胞计数(ANC)<1000cells/mm³或血红蛋白<9g/dL的患者中启动治疗。对于出现淋巴细胞减少、中性粒细胞减少或贫血的患者,应...【详情】

不良反应
常见的包括严重感染(如肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹、尿路感染、憩室炎、阑尾炎等),部分病例可致命。
注意事项

用药时需注意以下事项,并遵循指导性意见和预防建议:

严格监测感染风险,避免在活动性感染患者中使用本药物;

定期监测血常规、肝功能及血脂水平,必要时调整剂量或中断治疗;

避免与活疫苗同时使用,防止疫苗病毒引发严重感染;

对于存在胃肠道狭窄风险的患者,应谨慎使用XELJANZ XR缓释片,以防止非变形缓释剂型引起的胃肠道梗阻;

本药物转换、停药及剂量调整应由专业医师指导,严格按照说明书中的推荐方案执行。

特殊人群用药
【孕妇】目前孕妇暴露数据有限,动物实验显示在器官形成期高剂量使用时存在致畸和致胎死风险,但临床数据不足以明确风险。在孕期应用前需充分评估母体及胎儿风险,并考虑妊娠计划。

【哺乳期女性】托法替尼可通过乳汁分泌,现有数据较少,无明确不良反应报道。建议哺乳期女性在用药期间及停药后至少18小时(XR为36小时)内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究提示可能存在生育能力下降的风险,使用期间应考虑采取适当的避孕措施,具体风险与临床剂量关系尚不明确。

【儿童使用】pcJIA适用于2岁及以上患儿,其他适应症在儿童中的安全性和有效性尚未建立。

【老年人使用】老年患者(≥65岁)由于感染风险较高,用药时需更加谨慎,必要时调整剂量或加强监测。

【肾功能损害】对于中重度肾功能损害患者(包括正在接受血液透析者),本药物血药浓度显著升高,建议进行剂量调整;轻度肾功能损害则无需调整。

【肝功能损害】严重肝功能损害者未进行过相关研究,因此不推荐使用;中度肝功能受损患者建议降低剂量,轻度肝功能损害者可正常使用。

禁忌症
说明书中未列出绝对禁忌症。
药物相互作用

1.与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中度CYP3A4抑制剂合用强CYP2C19抑制剂(如氟康唑)时,会增加托法替尼的暴露,建议调整本药物剂量;

2.与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用可能降低托法替尼的血药浓度,可能导致疗效降低,不推荐同时使用;

3.与免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素、他克莫司)合用,可能增加免疫抑制风险,通常不推荐合用。

药物过量
目前无特效解毒剂,过量时建议密切监测患者的不良反应。在末期肾功能障碍(ESRD)患者中,虽然透析能加速托法替尼的部分清除,但由于其非肾清除途径占比较大,透析对过量处理作用有限。
贮存方法
托法替尼缓释片:应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的受控室温下,参照USP规定,不得重新包装。 口服溶液:应储存在20°C至25°C,允许在15°C至30°C的温度范围内短暂波动。口服液应存放在原装瓶及纸盒中以防光照影响,开瓶后60天内使用,超过60天后剩余部分应予以丢弃。
有效期
36个月
药代动力学
托法替尼口服后生物利用度约为74%。进餐对总暴露量(AUC)无明显影响,但对Cmax有一定降低;缓释片口服后,进餐可使Cmax略增,Tmax延长约1小时。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082

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