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普通片:
5mg片:白色、圆形、即时释放的薄膜包衣片,一面印有“Pfizer”,另一面印有“JKI 5”。
10mg片:蓝色、圆形、即时释放的薄膜包衣片,一面印有“Pfizer”,另一面印有“JKI 10”。
缓释片:
11mg缓释片:粉红色、椭圆形、带有延释功能的薄膜包衣片,片体一端有孔,并印有“JKI 11”。
22mg缓释片:米色、椭圆形、带有延释功能的薄膜包衣片,片体一端有孔,并印有“JKI 22”。
口服溶液:
托法替尼1mg/mL的口服液,为透明、无色液体。
禁止在绝对淋巴细胞计数<500cells/mm³、绝对中性粒细胞计数(ANC)<1000cells/mm³或血红蛋白<9g/dL的患者中启动治疗。对于出现淋巴细胞减少、中性粒细胞减少或贫血的患者,应...【详情】
用药时需注意以下事项,并遵循指导性意见和预防建议:
严格监测感染风险,避免在活动性感染患者中使用本药物;
定期监测血常规、肝功能及血脂水平,必要时调整剂量或中断治疗;
避免与活疫苗同时使用,防止疫苗病毒引发严重感染;
对于存在胃肠道狭窄风险的患者,应谨慎使用XELJANZ XR缓释片,以防止非变形缓释剂型引起的胃肠道梗阻;
本药物转换、停药及剂量调整应由专业医师指导,严格按照说明书中的推荐方案执行。
【哺乳期女性】托法替尼可通过乳汁分泌,现有数据较少,无明确不良反应报道。建议哺乳期女性在用药期间及停药后至少18小时(XR为36小时)内避免哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究提示可能存在生育能力下降的风险,使用期间应考虑采取适当的避孕措施,具体风险与临床剂量关系尚不明确。
【儿童使用】pcJIA适用于2岁及以上患儿,其他适应症在儿童中的安全性和有效性尚未建立。
【老年人使用】老年患者(≥65岁)由于感染风险较高,用药时需更加谨慎,必要时调整剂量或加强监测。
【肾功能损害】对于中重度肾功能损害患者(包括正在接受血液透析者),本药物血药浓度显著升高,建议进行剂量调整;轻度肾功能损害则无需调整。
【肝功能损害】严重肝功能损害者未进行过相关研究,因此不推荐使用;中度肝功能受损患者建议降低剂量,轻度肝功能损害者可正常使用。
1.与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中度CYP3A4抑制剂合用强CYP2C19抑制剂(如氟康唑)时,会增加托法替尼的暴露,建议调整本药物剂量;
2.与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用可能降低托法替尼的血药浓度,可能导致疗效降低,不推荐同时使用;
3.与免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素、他克莫司)合用,可能增加免疫抑制风险,通常不推荐合用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082