盐酸奥扎莫德胶囊(ozanimod)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

热珀西亚、Zeposia

通用名称

奥扎莫德、Ozanimod

生产厂家

美国施贵宝

适应症

盐酸奥扎莫德胶囊适用于成人：治疗复发型多发性硬化症(包括临床孤立综合征、复发缓解型和活动性继发进展型多发性硬化症)及中度至重度活动期溃疡性结肠炎。

适应靶点

S1PR1xS1PR5

主要成分

奥扎莫德

剂型

胶囊剂

规格

0.23mg、0.46mg、0.92mg

适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

性状

盐酸奥扎莫德胶囊为硬胶囊剂，规格为含0.23mg、0.46mg、0.92mg奥扎莫德(分别对应0.25mg、0.5mg、1mg奥扎莫德盐酸盐)的胶囊。

0.23mg胶囊为浅灰色胶囊体与浅灰色胶囊盖，盖部印“OZA”，胶囊体印“0.23mg”；

0.46mg胶囊为浅灰色胶囊体和橙色胶囊盖，盖部印“OZA”，胶囊体印“0.46mg”；

0.92mg胶囊为橙色胶囊体和橙色胶囊盖，盖部印“OZA”，胶囊体印“0.92mg”。

用法用量

用药前应进行全面检查。包括心电图检查以评估既往房室传导情况；血常规(含淋巴细胞计数)检测，了解免疫状态...【详情】

不良反应

在临床试验中出现频率较高的不良反应包括：

多发性硬化症患者：上呼吸道感染、肝功能转氨酶升高、体位性低血压、尿路感染、背痛和高血压；

溃疡性结肠炎患者：肝功能试验异常、上呼吸道感染和头痛。

注意事项

奥扎莫德可显著降低外周血淋巴细胞计数(平均下降至基线45%)，增加感染风险，包括严重或致命感染。用药前应检查血常规，排除活动感染；在治疗过程中及停药后3个月内，应监测感染征象。若出现严重感染，应考虑停药。注意带状疱疹等疱疹病毒感染风险...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】尚无足够临床数据。动物研究表明奥扎莫德可导致胚胎致死和畸形，应视为有胎儿风险。妊娠期妇女应避免使用。孕妇用药可登记到妊娠注册系统进行随访。

【哺乳期女性】尚不明确药物是否经乳汁排泄。哺乳动物研究中药物可进入母乳。需权衡母乳喂养利益与药物风险。治疗期间不建议哺乳。

【具有生殖潜力的男女】育龄期患者用药前应进行生殖风险咨询。女性患者治疗期间及停药后三个月内应避免妊娠并使用有效避孕措施。男性患者一般采取避孕措施3个月。若计划怀孕，应停止给药并延迟妊娠。

【儿童】盐酸奥扎莫德胶囊在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】临床试验中65岁以上患者数量有限，未见显著不同反应。药代动力学变化不明显，应关注老年患者潜在的心脏和肝功能下降风险。

【肾功能损害】研究表明重度肾功能损害(末期肾病)对奥扎莫德药代动力学无显著影响，无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度或中度肝损害(Child-PughA/B)患者药物暴露增加，需每隔日给药。重度肝功能损害(Child-PughC)患者血药动力学未评估，不推荐使用。

禁忌症

近期(6个月内)发生过心肌梗死、不稳定型心绞痛、中风、短暂脑缺血发作、失代偿性心衰住院治疗，或纽约心功能分级III/IV级心衰病史者；

患有MobitzII型或III度房室传导阻滞、窦房结功能障碍或窦房阻滞，且无起搏器者；

未经治疗的重度阻塞性睡眠呼吸暂停患者；

正在使用单胺氧化酶(MAO)抑制剂者。

药物相互作用

与其他免疫抑制或免疫调节剂(如化疗药、非糖皮质激素免疫抑制剂)合用未系统研究，须谨慎。避免与有长效免疫抑制作用的药物叠加使用，尤其在停用alemtuzumab后不宜立即开始盐酸奥扎莫德胶囊。与β-干扰素或戈利木单抗交替时，可在停药后立即使用奥扎莫德...【详情】

药物过量

说明书中尚未明确。

贮存方法

密闭保存。存放于20℃～25℃(68～77℉)的室温环境中，允许短期(15℃～30℃，59～86℉)波动。

有效期

24个月

药代动力学

奥扎莫德半衰期约21小时，主要代谢物CC112273和CC1084037的有效半衰期约11天。口服放射性示踪研究显示，给药后约26%的放射性剂量经尿排出，约37%经粪便排出，主要为代谢产物。以上药代动力学特征表明，盐酸奥扎莫德胶囊及其代谢物通过肝肾共同途径清除，不受食物影响，对不同种族和性别差异不敏感。