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马昔腾坦(Maxititan)
别称:Maxititan
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马昔腾坦(Maxititan)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
马昔腾坦(Maxititan)
通用名称
马昔腾坦片、马西替坦、傲朴舒Ò、玛希坦
英文名称
Opsumit、Macitentan Tablets
其他别称
Maxititan
生产厂家
瑞士Actelion Pharmaceuticals Ltd
适应症

马昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),适用于治疗成人肺动脉高压(PAH,WHO Group I),以降低疾病进展风险及减少PAH相关住院率。其通过阻断内皮素受体,改善肺血管阻力及心脏功能。

适应靶点
ETAxETB
主要成分
马昔腾坦
剂型
片剂
规格
10mg/片。
适应人群
本药适用于WHO功能分级II-III级的成人PAH患者,包括特发性PAH、遗传性PAH及结缔组织病相关PAH等。
性状

规格:10mg/片。

性状:白色、双凸、薄膜衣片,两面印有“10”标识。

用法用量

1.推荐剂量

每日口服一次,每次10 mg,需整片吞服,不可掰开或咀嚼。

2.服用方式

可与食物同服或空腹服用,但需保持每日服药时间一致。
3.剂量调整

目前临床研究中未支持每日剂量超过10 mg的用法,不推荐超剂量使用。

不良反应

1.常见副作用(发生率≥3%且高于安慰剂组)

血液系统:贫血、血红蛋白降低。

呼吸系统:鼻咽炎、支气管炎。

神经系统:头痛。

泌尿系统:尿路感染。

全身反应:流感样症状。

2.严重副作用

胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿畸形或死亡。

肝毒性:表现为肝功能异常、肝衰竭(罕见但需警惕)。

液体潴留:可能导致外周水肿、肺水肿(尤其合并肺静脉闭塞性疾病者)。

生殖系统影响:男性精子计数减少,可能影响生育能力。

注意事项

1.妊娠管理

育龄期女性需在治疗前排除妊娠,治疗期间及停药后至少1个月内采取有效避孕措施。若意外妊娠,需立即告知医生并评估风险。

2.肝功能监测

治疗前需检测肝功能(ALT/AST),治疗期间每1-3个月复查。出现黄疸、右上腹疼痛等症状时需立即停药。

3.液体潴留预防

监测体重、下肢水肿及呼吸困难变化,必要时联用利尿剂。

4.血红蛋白监测

治疗前及治疗期间定期检测血红蛋白水平,纠正贫血。

5.生殖影响告知

男性患者需知晓精子计数减少风险,计划生育前建议咨询专科医生。

特殊人群用药

【孕妇】因胚胎-胎儿毒性风险,禁用。育龄期女性需严格避孕,妊娠期间暴露需多学科评估。

【哺乳期女性】不推荐使用,药物是否经乳汁分泌尚不明确,但潜在风险需权衡。若需使用,应暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及停药后1个月内采取双重避孕措施。男性精子计数减少可逆,停药后多数恢复。

【儿童使用】安全性和有效性未确立,不推荐使用。

【老年人】临床研究中约14%患者为老年人(≥65岁),未见安全性或疗效差异,无需调整剂量。

【肾功能损害】轻度至中度损害:无需调整剂量。重度损害(CrCl <30 mL/min):需谨慎,但药代动力学改变无临床意义。

【肝功能损害】轻度损害需谨慎监测肝功能。中重度损害禁用,因肝毒性风险显著增加。

禁忌症

妊娠期女性:因药物具有胚胎-胎儿毒性,禁用于孕妇。

超敏反应者:对马昔腾坦或其辅料过敏者禁用。

中重度肝功能损害患者:需谨慎评估风险,因药物代谢可能受影响。

药物相互作用

1.强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)

显著降低马昔腾坦血药浓度,需避免联用。若需使用,需调整剂量(目前无推荐方案)。

2.强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、利托那韦)

显著增加马昔腾坦暴露量,可能导致毒性风险,需避免联用。

3.中度CYP3A4/CYP2C9抑制剂(如氟康唑、胺碘酮)

可能升高血药浓度,需谨慎联用,必要时监测不良反应。

4.其他药物

与华法林联用时需监测INR值,因马昔腾坦可能增强其抗凝效果。

药物过量
症状:单次剂量达600 mg(推荐剂量60倍)时,可能出现头痛、恶心、呕吐。 处理:无特效解毒剂,以支持治疗为主(如维持生命体征、对症处理)。血液透析对清除药物无效。
贮存方法
密封保存于20°C-25°C(68°F-77°F)干燥环境,短期允许15°C-30°C(59°F-86°F)。避免潮湿及光照,勿冷冻。
有效期
24个月
药代动力学
吸收与分布: 口服后约8小时达血浆峰浓度(Cmax),与血浆蛋白结合率>99%。 代谢与消除: 主要经肝脏CYP3A4代谢,半衰期约16小时,活性代谢产物半衰期约48小时。 主要通过粪便排泄。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月2日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=204410

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