托法替尼为类风湿关节炎、银屑病关节炎等自身免疫疾病患者提供了有效的治疗选择，大多数的患者在用药后常反馈症状显著改善，如关节活动度提升、皮损面积缩小、腹痛腹泻减轻，生活质量明显提高。

(一)适应症

类风湿关节炎(RA)：用于治疗中到重度活动性RA患者，且对一种或多种TNF拮抗剂反应不足或耐受性不佳。

银屑病关节炎(PsA)：用于治疗活动性银屑病关节炎的成人患者，对一种或多种TNF拮抗剂反应不足或耐受性不佳。

强直性脊柱炎(AS)：用于治疗活动性强直性脊柱炎的成人患者，对一种或多种TNF拮抗剂反应不足或耐受性不佳。

溃疡性结肠炎(UC)：用于治疗中到重度活动性UC患者，对一种或多种TNF拮抗剂反应不足或耐受性不佳。

多关节型青少年特发性关节炎(pcJIA)：适用于2岁及以上患儿，且对一种或多种TNF拮抗剂反应不足或耐受性不佳。

(二)推荐剂量

1.类风湿关节炎、银屑病关节炎及强直性脊柱炎的推荐剂量

对于托法替尼普通片：推荐成人剂量为5mg每日两次。

对于托法替尼缓释片：推荐成人剂量为11mg每日一次。

如合用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中度CYP3A4抑制剂合用强CYP2C19抑制剂(如氟康唑)，以及存在中重度肾功能损害或中度肝功能损害、伴有淋巴细胞减少、中性粒细胞减少或贫血的患者，均需相应降低剂量

例如：托法替尼5mg每日两次，调整为5mg每日一次;托法替尼缓释片11mg每日一次，调整为5mg每日一次)，并参照文件中详细的剂量调整说明。此外，对于接受血液透析的患者，应在透析后给予托法替尼;若透析前已服药，则不建议补充剂量。

2.溃疡性结肠炎的推荐剂量

诱导治疗：

对于托法替尼普通片：初始剂量为10mg每日两次，持续至少8周;若疗效不足可延长至16周，16周后疗效未达标则停止10mg每日两次的治疗。

对于托法替尼缓释片：初始剂量为22mg每日一次，诱导期同上。

维持治疗：

对于托法替尼普通片：剂量为5mg每日两次。

对于托法替尼缓释片：剂量为11mg每日一次。

对于合用抑制剂或存在肾、肝功能受损的患者，需要按指示调整剂量。

3.多关节型青少年特发性关节炎(pcJIA)的推荐剂量

根据体重制定给药方案：

体重10kg至<20kg：3.2mg(或相应3.2mL口服液)每日两次;

体重20kg至<40kg：4mg(或4mL口服液)每日两次;

体重≥40kg：5mg(或5mL口服液/1片5mg)每日两次。

如合用CYP3A4或CYP2C19抑制剂，或存在中重度肾功能或中度肝功能受损，以及伴有淋巴细胞减少、中性粒细胞减少或贫血时，均需按说明书进行剂量调整。

(三)适用人群

本药物主要适用于下列人群：
成人患者：主要用于RA、PsA、AS及UC患者；
儿童患者：用于2岁及以上的pcJIA患者。

(四)禁忌症

说明书中未列出绝对禁忌症。

(五)副作用

1.不良反应

严重感染(如肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹、尿路感染、憩室炎、阑尾炎等)，部分病例可致命;

2.实验室检查异常

淋巴细胞减少(尤其当绝对计数<500 cells/mm³时增加感染风险)、中性粒细胞减少(ANC<1000 cells/mm³时需中断用药)、贫血(血红蛋白降低>2 g/dL或低于8 g/dL时需中断用药);

肝功能异常：部分患者出现转氨酶升高，极少发生药物性肝损伤;

血脂升高：总胆固醇、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白水平均有剂量依赖性升高，但LDL/HDL比例无显著改变;

其他常见不良反应还包括头痛、上呼吸道感染、腹泻、皮疹等。

(六)注意事项

用药时需注意以下事项，并遵循指导性意见和预防建议：

严格监测感染风险，避免在活动性感染患者中使用本药物;

定期监测血常规、肝功能及血脂水平，必要时调整剂量或中断治疗;

避免与活疫苗同时使用，防止疫苗病毒引发严重感染;

对于存在胃肠道狭窄风险的患者，应谨慎使用XELJANZ XR缓释片，以防止非变形缓释剂型引起的胃肠道梗阻;

本药物转换、停药及剂量调整应由专业医师指导，严格按照说明书中的推荐方案执行。

(七)药物相互作用

1.与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或中度CYP3A4抑制剂合用强CYP2C19抑制剂(如氟康唑)时，会增加托法替尼的暴露，建议调整本药物剂量;

2.与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用可能降低托法替尼的血药浓度，可能导致疗效降低，不推荐同时使用;

3.与免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素、他克莫司)合用，可能增加免疫抑制风险，通常不推荐合用。

(八)储存条件

托法替尼片剂：应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的受控室温下，参照USP规定，不得重新包装。

托法替尼口服溶液：应储存在20°C至25°C，允许在15°C至30°C的温度范围内短暂波动。口服液应存放在原装瓶及纸盒中以防光照影响，开瓶后60天内使用，超过60天后剩余部分应予以丢弃。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。