司美替尼(Koselugo)

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治疗效果
用法用量
副作用
注意事项
药物相互作用

司美替尼(Koselugo)说明书

请仔细阅读药品说明书并按说明使用
或在医师指导下购买和使用

生产厂家	英国阿斯利康
药物价格

中国是否上市：是

是否进入医保：是

是否有仿制药：是

国内是否能买到：是

通用名称	司美替尼(Koselugo)
商品名称	科赛优
英文名称	selumetinib
其他别称	硫酸氢司美替尼胶囊
适应症	司美替尼适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤(PN)的儿科患者的治疗。
适应靶点	MEK1xMEK2
主要成分	司美替尼硫酸盐
剂型	胶囊剂
规格	英国阿斯利康:司美替尼10mg60粒,25mg60粒
适应人群	适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤患者。
性状	胶囊: 10mg:白色、不透明、硬胶囊，带状并用黑色墨水标记“SEL10”。 25mg:蓝色、不透明、硬胶囊、带状并用黑色墨水标记“SEL25”。
用法用量	司美替尼的推荐剂量为25mg/m²，每日口服两次(约每12小时一次)，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。空腹服用司美替尼。每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食...【详情】
不良反应	最常见的不良反应(≥40%)是：呕吐、皮疹(全部)、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。
注意事项	心肌症是指左心室射血分数(LVEF)低于基线≥10%。开始治疗前、治疗第一年每3个月、治疗之后每6个月以及根据患者临床指征，通过超声心动图评估射血分数...【详情】
特殊人群用药	【孕妇】目前尚无关于孕妇使用司美替尼来评估药物相关风险的数据。孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。【哺乳期妇女】尚无关于母乳中存在司美替尼，或其活性代谢物或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。母乳喂养的儿童可能会出现不良反应，建议妇女使用司美替尼治疗期间和最后一次剂量后一周内不要母乳喂养。【有生殖潜力的女性和男性】使用司美替尼之前，需验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后一周内使用有效的避孕措施。有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在司美替尼治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的避孕措施。
禁忌症	尚未明确。
药物相互作用	司美替尼与强或中度CTP3A4抑制剂或氟康唑、强或中度CTP3A4诱导剂、维生素E合用时会发生药物相互作用。
药物过量	药物过量时进行透析对患者没有帮助，因为司美替尼是高度蛋白质结合和广泛代谢。
贮存方法	25°C(77°F)保存；偏差允许在15°C至30°C(59°F至86°F)。药物使用时需在原瓶中分发，不要去除干燥剂，防止受潮。
有效期	24个月
药代动力学	在儿科患者(2~≤18岁)中，每日两次的推荐剂量为25mg/m²，首次给药后和稳态时的平均最大血药浓度(Cmax)(变异系数[CV%])分别为731(62%)ng/mL和798(52%)ng/mL。首次给药后AUC0-12h血药浓度曲线下平均面积为2009(35%)ng•h/mL，稳态AUC0-6h为1958(41%)ng•h/mL。司美替尼在健康成人中的平均绝对口服生物利用度为62%。儿童患者稳定状态下达到血药浓度峰值(Tmax)的中位时间为1~1.5小时。

司美替尼可能影响身体内的某些物质和酶的水平，患者在使用药物期间，医生需要定期检查患者的肝功能、心脏功能和眼睛健康，有助于确保身体正常工作，并避免潜在的副作用。
司美替尼(Koselugo)的治疗效果
1、试验设计
这是一项多中心的2期研究。研究对象选择了年龄在3-21岁、Lansky或Karnofsky评分大于60且在至少一种标准治疗后出现复发性、难治性或进展性儿童低级别神经胶质瘤的患者。
2、试验结果的设定
主要研究具有特定阶层客观缓解(部分缓解或完全缓解)的患者比例，由当地中心评估并持续至少8周。所有答复均经过集中审查。
3、试验结果
司美替尼对具有常见BRAF畸变的复发性、难治性或进行性毛细胞星形细胞瘤和NF1相关儿童低级别胶质瘤有活性。
司美替尼(Koselugo)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂。它在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。
司美替尼(Koselugo)的用法用量
1.司美替尼的推荐剂量是多少？
司美替尼的推荐剂量为25mg/m²，每日口服两次(约每12小时一次)，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2.司美替尼可以空腹服用吗？
司美替尼需要空腹服用。每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。
3.服用司美替尼需要注意什么？
司美替尼的使用必须严格按照医生的指示进行。患者应准确遵守药物的剂量和用法，并按时服用药物。不要自行调整剂量或停止使用，除非得到医生的明确指示。
司美替尼是一种口服小分子激酶抑制剂，属于分裂原活化蛋白激酶(MAPK)激酶或MEK的亚型1和2的选择性抑制剂。司美替尼能够特异性地阻断这些激酶在细胞内的活性，干扰肿瘤细胞的生长和分裂过程。
司美替尼(Koselugo)的副作用
最常见的不良反应(≥40%)是：呕吐、皮疹(全部)、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。
在临床上，司美替尼已被批准用于治疗2岁及2岁以上的1型神经纤维瘤病(NF1)儿童患者。这些患者通常携带有表现出症状或进行性的、不能通过手术治疗的丛状神经纤维瘤。
司美替尼(Koselugo)的注意事项
心肌症、眼部毒性、胃肠毒性、皮肤毒性、肌酐磷酸激酶升高、维生素E水平和出血风险增加、胚胎-胎儿毒性。
司美替尼通过抑制MEK激酶的活性，阻断线粒体外信号调节激酶(MAPK)信号通路的传导，从而抑制NF细胞的增殖并促进细胞凋亡，达到治疗效果。
司美替尼(Koselugo)的药物相互作用
KOSELUGO含有维生素E，每日维生素E摄入量超过建议或安全限度可能会增加出血的风险。服用维生素k拮抗剂或司美替尼抗血小板药物的患者出血风险增加。