西那卡塞的疗效与安全性高度依赖正确的用法用量。
(1)随餐或餐后立即服用,整片吞服。
(2)片剂必须整片吞下,不可咀嚼、压碎或掰开,以免破坏包衣增加胃肠道刺激。
(1)起始剂量:30mg,每日一次。
(2)剂量调整:每2-4周逐步增加至30、60、90、120、180mg每日一次,目标使iPTH控制在150-300pg/mL。
(3)监测节点:iPTH水平应在服药后至少12小时采血检测。血钙、血磷在启动或调量后1周内复查。
(1)起始剂量:30mg,每日两次。
(2)剂量调整:每2-4周逐步增加至30mg每日两次、60mg每日两次、90mg每日两次,最高可用至90mg每日三至四次,目标是使血钙正常化。
(3)维持期监测:血钙每2个月测一次。
若从依特卡肽(Parsabiv)换用西那卡塞,需先停用依特卡塞至少4周,确认血钙不低于正常下限后,以30mg每日一次的剂量启动西那卡塞。
(1)启动治疗前必须确认血钙不低于正常下限。
(2)西那卡塞可导致危及生命的低钙血症,表现为麻木、肌肉痉挛、抽搐、癫痫、QT间期延长及心律失常。
(3)治疗期间需定期监测血钙。
(4)若血钙低于7.5mg/dL或出现症状,应立即停药并就医补钙。
(5)未透析的CKD患者严禁使用,因低钙风险极高(一项研究中80%用药者血钙<8.4mg/dL)。
(1)恶心、呕吐发生率约25%-30%,多出现在用药初期。
(2)随餐服药可减轻。有胃炎、溃疡病史者,上消化道出血风险增高,需警惕黑便、呕血等征象,出现时立即就医。
上市后监测发现,有心功能不全者可能出现低血压、心衰加重或心律失常,多与血钙下降有关,需加强监测。
(1)若iPTH被过度抑制至低于100pg/mL,可能诱发无动力骨病。
(2)当iPTH低于150pg/mL时,应考虑减量或停药。
(1)CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑):可使西那卡塞血药浓度升高约127%,需考虑减量并加强监测。
(2)CYP2D6底物(如美托洛尔、氟卡尼、地昔帕明):西那卡塞可使这些药物浓度显著升高,合用需调整后者剂量。
(1)固定每日随餐时间服药,使用闹钟或药盒避免漏服。
(2)定期复查血钙、血磷和iPTH,维持期每月一次(继发性甲旁亢)或每两月一次(其他适应症)。
(1)保证充足钙和维生素D摄入(具体方案遵医嘱)。
(2)避免大量饮用含咖啡因或碳酸饮料,可能影响钙平衡。
(3)随餐服药时正常进餐即可,无需刻意高脂或低脂饮食。
1.继发性甲状旁腺功能亢进:西那卡塞适用于成人慢性肾病(CKD)透析患者继发性甲状旁腺功能亢进(HPT)的治疗。
2.甲状旁腺癌:适用于治疗成年甲状旁腺癌患者的高钙血症。
3.原发性甲状旁腺功能亢进症:西那卡塞适用于根据血钙水平需要行甲状旁腺切除术但不能行甲状旁腺切除术的成人原发性HPT患者的高钙血症治疗。